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- COX-2选择性抑制剂药物是（）抗肿瘤药卡莫司汀属于（）下列对维生素C叙述正确的是（）别嘌醇
布洛芬
吲哚美辛
双氯芬酸钠
塞来昔布#氮芥类烷化剂
亚硝基脲类烷化剂#
嘧啶类抗代谢物
嘌呤类抗代谢物
叶酸类抗代谢物水
- 结构特异性（）药物的解离度与生物活性的关系是（）第一个用于治疗艾滋病蛋白酶抑制剂是（）下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）下列镇痛药中含有羰基,但由于位阻大,活性增强
- P（脂水分配系数）（）下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素（）关于电子等排体的说法正确的是（）评价药物亲脂性和亲水性#
药效受物理化学性质影响
作用依赖于药物特异性化学结构
理化性质基本相似,仅
- 利多卡因具有酰胺结构麻醉药,但布比卡因局麻作用更强；氯胺酮具有手性碳原子；利多卡因用于治疗心律失常；丁卡因具有仲胺基；普鲁卡因具有芳伯氨基；所利多卡因稳定性好,是计算机辅助药物设计的重要内容。定量构效关
- 性质不稳定需要加抗氧剂#
3位有羟基,性质不稳定需要加抗氧剂
17位N上甲基被其他烷基取代成为μ受体拮抗剂
是阿片μ受体激动剂利多卡因
氯胺酮
普鲁卡因
丁卡因#
布比卡因去乙酰毛花苷
美西律
地高辛#
奎尼丁
利血平普
- 具有仲胺基的是（）氨曲南属于哪类药物（）下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是（）哪组药物可以同时抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶（）下列非甾体抗炎药物中,哪个药物的代谢物用作抗炎药物（）体内代谢产生活
- 可用于治疗心律失常的是（）氯琥珀胆碱在碱性水溶液中易发生水解是因为其结构中含有（）以下哪个性质与阿昔洛韦无关（）加兰他敏（）抗真菌药是（）利多卡因#
氯胺酮
普鲁卡因
丁卡因
布比卡因酯键#
内酯键
酰胺键
- 性质不稳定需要加抗氧剂（）母核为苯并二氢吡喃（）对难治疗的乳腺癌和卵巢癌很有效（）利多卡因
氯胺酮
普鲁卡因#
丁卡因
布比卡因药效构象#
优势构象
反式构象
最低能量构象
最高能量构象在体内代谢产生有毒性的代
- 对中枢作用增强#
结构中有6-位羟基,无生物活性,但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径,药物脂溶性增加,药物极性增加,可乐定和氯沙坦都作用在受体上,3-与异噁唑拼合的药物,10-开环胆甾-5,10(19)-三
- 2-苯并噻嗪类抗炎药（）红霉素与阿斯咪唑合用可诱发心脏毒性的原因是（）哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响（）能进入脑脊液的磺胺类药物是（）关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是（）下列非特异性
- 抗炎活性增强（）又名盐酸吡多辛（）对癫痫强直阵挛性发作疗效好,导致昏迷
引起再生障碍性贫血非那雄胺
醋酸泼尼松龙#
醋酸甲羟孕酮
甲睾酮
达那唑维生素B2
维生素B6#
维生素C
维生素E
维生素K6麻醉药可以分为全身麻
- 且局麻作用更强的是（）富马酸酮替芬属于哪类抗组胺药（）化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基］-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸的是（）金鸡纳反应主要是（）以下对卡马西平描述错误的是（）下列哪项与溴新斯的明不符（）地
- 加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml,即显红色；渐变淡黄色
取供试品适量,在365nm的紫外光下显黄绿色荧光
取供试品,结晶的熔点为228～231℃青霉素G
氯霉素
克拉维酸
氨曲南#
头孢氨苄盐酸左旋咪唑#
阿苯达唑
磷酸伯氨喹
乙胺
- 吗啡的药物代谢为（）药物与受体结合的构象是（）在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）格列本脲用于治疗糖尿病,其适用人群不包括（）硫巴比妥所属巴比妥药物类型是（）对光极不稳定,生产、储存及使用过程中应避
- 结构非特异性药物（）在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）下列药物属于二苯并氮杂环的抗癫痫药物是（）下列说法正确的是（）甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物,一个为五元环
甾体激素类药物四个稠
- 为选择β受体拮抗剂,用于治疗高血压（）受到撞击和高热时会有爆炸危险的是（）评价药物亲脂性和亲水性
药效受物理化学性质影响
作用依赖于药物特异性化学结构
理化性质基本相似,与受体互补的药物构象苯妥英钠
卡马西
- 水解稳定性最好的是（）关于γ-羟基丁酸钠的水溶性,不能口服
替哌为塞替哌的前体药物#
以上都不对异咯嗪环
噻唑环#
苯环
环己环
咪唑环易溶于水
水溶液易水解
水解产物是苯甲酸#
pH升高水解加快
温度升高水解加快水解
- 最准确的原因解释是（）属于开环核苷类抗病毒药的是（）ω-1的氧化
O-脱甲基化
苯环的羟基化
N-脱异丙基化#
生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化分子中具有儿茶酚胺的结构
又名副肾素
左旋体的活性是右旋体的12倍
仅对α受
- N=互为二价电子等排体
非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则抗痛风药物#
本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
本品可与阿司匹林合用产生协同作用
能促进青霉素、对
- 下列对呋塞米的描述哪项不正确（）马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基,故可与苦味酸生成哪种颜色的沉淀（）甲苯磺丁脲的作用机制是（）化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基］-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸的是（）阿司匹
- 下列哪项不符合盐酸普鲁卡因胺（）最准确的药物定量构效关系的描述是（）以下哪个术语与新药研究开发无关（）结构特异性（）含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化的是（）水解产物有对氨基苯甲酸
I抗心律失
- 以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符（）阿昔洛韦的化学名为（）以下哪些不是脂溶性维生素（）含一个手性碳仅左旋体有效（）体内代谢产生活性物质的前药（）极易溶于水
水溶液不稳定易水解
结构含酯难溶于水#
中枢兴奋药
治
- 21-三羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸脂
17α,20-三酮-21-醋酸脂
6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3,能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸脂。乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂,通过抑制细胞核的
- 以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述,哪项是错误的（）下列哪个药属1,2-苯并噻嗪类抗炎药（）属于甾体雌激素类药物的是（）下列哪项不符合盐酸氯丙嗪（）下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质,本身用于抗抑郁（
- 药物分子中含有醚的结构（）奥美拉唑的作用机制是（）经典的H1受体拮抗剂不包括哪类（）苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型（）不能口服的是（）易与受体蛋白质的羧基结合
可与生物大分子形成氢键,增强与受
- 临床上用（+）异构体（）药物分子中含有醚的结构（）卡铂（）又名α-生育酚（）脂溶性越大活性越强
结构中有芳香环
结构中有氨基
具有可形成氢键的极性基团
生物活性与立体化学密切相关#美沙酮
哌替啶
喷他佐辛#
曲马
- 地高辛不宜与什么药物配伍使用（）氯霉素产生的毒性的主要原因是由于（）吗啡的结构中因含下列何种结构,会被氧化成伪吗啡（）苯丙酸诺龙为（）维生素C化学结构中含2个手性碳原子,其活性最强的是（）以下哪些说法与前
- 哪个不是吡拉西坦的特点（）下列可用于治疗结核病的药物是（）头孢菌素类药物不易产生交叉过敏,因为其过敏原的主要决定簇是（）下列哪种药物有4个旋光异构体,而只有1R,2R-D（-）异构体有抗菌活性（）关于磷酸可待因
- 用于脑水肿和青光眼治疗（）易与受体蛋白质的羧基结合
可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力#
增加药物的解离度和水溶性都增加
易于通过生物膜
增加药物的亲水性,2-苯并噻嗪类依他尼酸
氢氯噻嗪
螺内酯
甘露醇
- pKa8.0（未解离率80%）
苯巴比妥,pKa3.75（未解离率0.022%）
海索比妥,pKa8.4（未解离率90%）#雷尼替丁
法莫替丁
枸橼酸铋钾
西咪替丁#
奥美拉唑细菌的DNA
细菌的细胞壁
细菌的RNA
细菌的二氢叶酸合成酶#
细菌的细胞
- 以下哪项与氢氯噻嗪不符（）以下哪个药物结晶含水,失水可液化（）噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为（）口服降血糖药的化学结构不包括（）不溶于水
在氢氧化钠中水解加速
显碱性#
水解产
- 下列哪种药物可与三氯化铁生成棕色沉淀,用于脑水肿和青光眼治疗（）药物与受体结合的构象是（）哌替啶的化学名为（）哪一种药物的口服吸收不受合用碱性药影响（）以下哪个不是米索前列醇的特征（）下列环氧酶抑制剂
- 下列哪种不属于调血脂药（）以下说法错误的是（）下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素（）关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是（）毛果芸香碱（）羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
苯氧乙酸类
血
- 下列哪个是前药（）西替利嗪分子中含有以下哪个基团,不易通过血脑屏障（）下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）与罗红霉素在化学结构相似的药物是（）尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效（）卡托普利
氯沙坦
硝
- NH2,O为三价电子等排体
经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代
CH=,N=互为二价电子等排体
非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则有一个手性碳#
强碱下可水解
对炎症性疼痛作用显著
可
- 可治疗顽固性心功能不全（）下列对脂水分配系数的描述正确的是（）吗啡结构中手性碳原子个数是（）以左旋体供药用的拟肾上腺素药物是（）环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药（）对定量构效关系的述说不正确的是（）盐酸
- 哪个是药效持久的β-受体激动剂,用于支气管哮喘和过敏反应（）苯二氮类镇静催眠药药理作用中,"诱导入睡和延长睡眠时间"属于（）19-去甲孕甾烷类化合物（）去甲肾上腺素
盐酸多巴胺
盐酸肾上腺素
盐酸甲氧明
克仑特罗#
- 下列哪项不符合盐酸麻黄碱（）巴比妥类药物的母核化学结构5位用苯环或饱和烃基取代后,2S（-）-麻黄碱
主要用于治疗支气管哮喘
结构中有两个手性碳原子
遇碘化汞钾生成沉淀#
不易被氧化作用时间变短
不易被氧化而难以
- 亦可以用于抗感染、抗风湿等#
本品结构中含有酰胺键,对眼压无影响
临床上用于继发性青光眼丁卡因麻醉作用较强,穿透力强,作用迅速,但毒性也较大,但无抗感染、抗风湿的作用。对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键,露置在潮湿
- 哪个与盐酸地尔硫不符（）下列几种药物与受体间的结合力,不可逆的是（）双氯芬酸钠在临床上的作用是（）吡喹酮的临床应用是（）下列哪种药物可与三氯化铁生成棕色沉淀,用于脑水肿和青光眼治疗（）毛果芸香碱（）磺胺
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