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- 顺式体无活性
易溶于水pKa
结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
亲脂性
5位两个取代基碳原子数在4～8之间
5位仅一个取代基#抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体
抗孕激素主要用于抗早孕
抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的
- 增强药物的活性#离子键
氢键
离子偶极
范德华力
共价键#氮芥类
乙撑亚胺类
磺酸酯及多元卤醇类
亚硝酸脲类
嘌呤类#易与受体蛋白质的羧基结合
可与生物大分子形成氢键,是通过抑制肿瘤细胞DNA和RNA达到抗肿瘤作用的。
- 下列哪一项不属于药物的功能（）下列哪项不符合格列本脲（）COX-2选择性抑制剂药物是（）与硝酸银试液产生白色沉淀（）预防脑血栓
避孕
缓解胃痛
去除脸上皱纹#
碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶水溶液在酸性条件下
- 用于治疗子宫内膜异位症（）磺酰脲类
双胍类
葡萄糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类
口服胰岛素类#血管紧张素转化酶抑制剂
是依那普利的前药
分子中有三个手性中心
化学名为N-[（S）-1-乙基羰基-3-苯丙基）-L.丙氨酰-L-脯氨
- 化学名为α-{3-［（2-（3,4-二甲氧苯基）乙基）甲氨基］丙基}-3,诱导β细胞分泌胰岛素
在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解葡萄糖,促进胰岛素的分泌,降低多糖及蔗糖分解葡萄糖,因此具有降低饭后高血糖和
- 化学名为1,3．丙三醇三硝酸酯的是（）下列可用于治疗结核病的药物是（）下列哪项叙述与氮芥类抗肿瘤药无关（）青霉素6位引入哪个基团,可得到耐酸的青霉素（）以下选项中不属于β-内酰胺类的是（）以下是水溶性维生素
- 造成氯氮平毒性反应的原因是（）呋噻米属于下列哪类利尿药（）治疗鼠疫首选的是（）以下哪个与胰岛素的特点不符（）下列哪项是第1代磺酰脲类口服降糖药（）以下哪个与雄激素结构不符（）水解稳定性最好的是（）盐酸
- 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（）药物的亲脂性与生物活性的关系是（）以下哪项与盐酸普萘洛尔不符（）去甲肾上腺素重摄取抑制剂
单胺氧化酶抑制剂
阿片受体抑制剂
5-羟色胺再摄取抑制剂#
5-羟色胺受体抑制剂增强亲
- 凡具有治疗、预防、缓解和斩断疾病或调解生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物,有4个异构体,增强与受体的结合力#
增加药物的解离度和水溶性都增加
易于通过生物膜
增加药物的亲水性,阿司匹林有抗
- 目前临床上使用的烷化剂不包括（）甾体药物按化学结构的特点可以分为（）维生素C有酸性,是因为其化学结构上有（）泮库溴铵临床上用作（）上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子,是通过抑制肿瘤细胞DNA和RNA达到抗肿瘤作
- 四环素不具有下列哪个性质（）可待因是（）遇光极不稳定,分子内产生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是（）紫杉醇对哪类难治性的疾病有特效（）对抗结核药的描述哪项不正确（）分子式为NCH2CH2CNHNHCNHNH2的药物为（
- 下列对盐酸左旋咪唑叙述不正确的是（）可用于治疗心力衰竭的药物是（）芳基丙酸类非甾体抗炎药（）该药为广谱驱虫药
本品结构中的叔氮原子可与苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应
药典规定必须控制其合成前体2-亚氨基噻
- 含有雄甾烷母核的药物是（）以下不属于第四代喹诺酮类抗菌药的有（）以下关于氟脲嘧啶的说法正确的有（）下列哪些药物药用其反式结构（）下列叙述与氢氯噻嗪不符的是（）下列哪种药物可与三氯化铁生成棕色沉淀,用于
- 1～3小时血浆中浓度达峰值,体内分布在肝中的浓度最高,还可用于胃肠道及肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等等。重酒石酸间羟胺用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压,以及多种原因所致低血压。吗啡因在结构
- 易溶于水,遇光易变黄
因结构中含酯键,水溶液短时间煮沸马上分解#
本品能通过胎盘,提高cAMP水平
阻断肾上腺素受体
减少血管紧张素Ⅱ的生成#
阻断钙离子通道加溴水使溴水褪色
属于抗代谢类抗肿瘤药
对酸碱较稳定#
加亚
- 然后与蛋白质发生酰化吡唑酮类
吲哚乙酸类
1,2-苯并噻嗪类#
芳基丙酸类
烷酮类盐酸左旋咪唑#
阿苯达唑
磷酸伯氨喹
乙胺嘧啶
磷酸氯喹A、B、D、E均是通过抑制菌体蛋白质合成而发挥抗菌作用,C是通过影响细胞壁而发挥。
- 70岁,血压180/100mmHg,血压和血钾偏高,下列哪个药物不能选用（）对盐酸哌替啶作用叙述正确的是（）化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基）-5-（氨磺酰基）］4-氯苯甲酸（）具有免疫调节作用的驱肠虫药（）1,对紫外线不稳
- 以下对人胰岛素结构的说法不正确的是（）糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）下列维生素中哪个具有碱性,可与盐酸成盐（）下列哪种药物主要兴奋α-受体,临床上主要用于升压抗休克（）人胰
- 但其速度慢于氨苄西林#
临床上使用的阿莫西林为D-构型的左旋异构体γ-羟基丁酸钠与其他麻醉药或安定药联用时用于诱导麻醉或麻醉维持#
属于吸入麻醉药
其麻醉作用较大,有镇痛和肌糨作用
加三氯化铁试液显蓝色
加硝酸铈
- 对非小细胞肺癌疗效好（）临床用于先兆流产和习惯性流产（）抗早孕药物（）含有吲哚环
含有羧基
含有苯并噻嗪环#
含有酰胺键
含有氯离子糖皮质激素类药物
雌激素类药物
孕激素类药物
同化激素类药物#
雄性激素类药物
- 硫喷妥钠是含硫的镇静催眠药；奋乃静是抗精神病药,但可致死,原因是保泰松能直接促进肾小管对氯化钠及水的重吸收引起水肿,使心功能不全者出现心力衰竭、肺水肿。故应注意,引起急性中毒可致肝坏死。吡喹酮对日本血吸虫
- 吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化（）CHF,OCFCHFC的同分异构体是（）下列M胆碱受体阻断剂中,中枢作用从强到弱的排列正确的是（）细菌对青霉素产生耐药性,哪个不能延长作用时间或提高活性（）可用于抗铜绿假单胞
- 下列哪个药物不具有利尿作用（）下列哪种药物具有2个手性碳原子（）下列哪个是蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药（）由强心甾和4个糖组成（）依他尼酸
氨苯蝶啶
非诺贝特#
呋噻米
氯噻酮异烟肼
链霉素
利福喷丁#
对氨基水杨
- 不具有的还原性适用于中枢神经系统肿瘤
属于氮芥类#
碱性溶液中分解放出二氧化碳和氮气
是烷化剂类
含亚硝基脲通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
是计算机辅助药物设计的重要内容
是一种新药设计的研究
- 下列哪个药物中不含有酰胺键（）丁卡因通常不用于（）遇酸发生脱水反应,异烟酸铵使毒性增大
异烟肼的肼基具有还原性#物中含有酰胺键,可发生水解,作用迅速,故不用于腰麻。多用于黏膜表面麻醉和硬膜外麻醉。也可用于传
- 2-苯并噻嗪类
芳基丙酸类
烷酮类#影响巴比妥类药物的作用程度,作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa),结构中5位有烯烃等不饱和基团取代,亲脂性,5位两个取代基碳原子数在4～8之间。所以答案为E。大剂量阿司匹林（约1
- pKa3.75（未解离率0.022%）
海索比妥,pKa8.4（未解离率90%）#作为镇静催眠药
作为抗炎镇痛药#
作为抗精神病药物
抑酸药物
作为降酯药物在人体内经肝脏代谢氧化成甲苯达唑
阿苯达唑治疗剂量使用安全,在膜内的水介质中
- 下列哪个性质与卡托普利不相符（）盐酸纳络酮与三氯化铁试液反应显（）泮库溴铵的临床用途是（）加热情况下能与碱性酒石酸铜反应生成氧化亚铜橙红色沉淀的药物是（）属于甾体雌激素类药物的是（）下列对呋塞米的描述
- 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是（）马来酸氯苯那敏分子结构中含有叔氨基,活性增加
6位引入甲基可使活性增加#
1位以氧烷基成环,可使活性增加阿托品6,7位有氧桥#
- 关于抗癫痫药物,5-二苯基．2,4-咪唑烷二酮钠盐,口服吸收较慢,口服片剂的生物利用度为79%；丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作；卡马西平在潮湿环境下可生成二水化合物,从而降低药效,遇光变质,代谢产
- 下列哪个不属于麻醉药品（）盐酸纳络酮与三氯化铁试液反应显（）奥美拉唑的作用机制是（）细菌对青霉素产生耐药性,因其产生（）先导化合物可由以下哪些途径发现（）吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性,最准确的原因解释
- 下列不属于抗结核药的是（）哪个药物具有2个手性碳原子,但却只有3个异构体（）抗真菌药是（）既为季铵盐,又是盐酸盐（）乙胺丁醇
对氨基水杨酸钠
左氧氟沙星#
链霉素
吡嗪酰胺麻黄碱
维生素C
乙胺丁醇#
氯霉素
磺胺
- 为噻吨类抗精神病药
碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,2位及4,可以是二甲氨基或哌嗪基等。吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,可使作用时间延长。所以答案为B。硝苯地平是钙通道阻滞剂类抗心绞痛药；卡托
- 下列不属于质子泵抑制剂的药物是（）黄曲霉素B1致癌的分子机理是（）苯二氮类1,下列说法不正确的是（）雷尼替丁#
奥美拉唑
泮托拉唑
兰索拉唑
雷贝拉唑本身具有毒性
内酯开环
杂环氧化
氧脱烃反应
代谢后生产环氧化
- 地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都为苯二氮类药物。卡马西平为二苯并氮杂类。所以答案E。含有儿茶酚胺结构的化合物,储存在皮肤,后者B环断裂转变为维生素D,故称7-脱氢胆甾醇为D原。所以答案为C。丙戊酸钠为广谱
- 利多卡因与普鲁卡因比较不具有以下哪个特点（）下列药物中哪种具有降血脂作用（）在pH2～6范围内发生差向异构的是（）下列哪种药物在体内代谢成氟尿嘧啶而有抗肿瘤作用（）哪个结构6位是羟基,中枢副作用最弱（）地高
- 在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
本身无活性的化合物,经体内代谢而活化
具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化#
活性较强,使肿瘤细胞死亡硬药是指具有发挥药物所必需的结构特征的化合
- 生成黄色结晶,还有抗雄激素作用,可引起阳痿和男性雌性化。马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药；苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药；西替利嗪属于哌嗪类抗组胺；盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药；咪唑斯汀属于哌啶类抗组胺药
- 药物代谢中的第1相生物转化不包括（）下列选项中,抗铜绿假单胞菌作用最强的是（）以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）下列降血压药物中以酶为作用靶点的是（）氧化反应
结合反应#
脱烷基反应
还原反应
- 以下哪个药物代谢不会产生毒性代谢产物（）非甾体抗炎药的作用机制是（）通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）以下哪项与盐酸丁卡因不符（）黄曲霉素B
卤代烃
卡马西平#
氯霉素
利多卡因抑制二氢叶酸还
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