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- 药物的亲脂性与生物活性的关系是（）属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有（）增强亲脂性,有利于吸收,活性增强
降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
增强亲脂性,使作用时间缩短
降低亲脂性,使作用时间延长
适度的亲脂性有最佳
- 含有手性中心的药物是（）使药物分子水溶性增加的结合反应有（）药效构象
分配系数
手性药物#
结构特异性药物
结构非特异性药物与氨基酸的结合反应#
乙酰化结合反应
与葡萄糖醛酸的结合反应#
与硫酸的结合反应#
甲基
- 不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）胺类药物的代谢途径包括（）在酶催化下进行
无需酶的催化即可进行#
形成水溶性代谢物,有利于排泄
形成共价键的过程
形成极性更大的化合物N-脱烷基化反应#
N-氧化反应#
加成反
- 吗啡的代谢为（）地西泮的代谢为（）N-去烷基再脱氨基
酚羟基的葡萄糖醛苷化#
亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
羟基化与N-去甲基化
双键的环氧化再选择性水解N-去烷基再脱氨基
酚羟基的葡萄糖醛苷化
亚砜基氧化为砜基
- 含有手性中心的药物是（）卡马西平在体内可发生（）药效构象
分配系数
手性药物#
结构特异性药物
结构非特异性药物羟基化代谢
环氧化代谢#
N-脱甲基代谢
S-氧化代谢
脱S代谢
- 药效主要受化学结构的影响是（）药效主要受物理化学性质的影响是（）药效构象
分配系数
手性药物
结构特异性药物#
结构非特异性药物药效构象
分配系数
手性药物
结构特异性药物
结构非特异性药物#
- 在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加（）（）仪表可进行光纤长度、光纤的传输衰减、接头衰减和故障定位等的测量苯基
卤素
烃基
羟基#
酯基光功率计
光源
OTDR#
多波长计
- 抗过敏药马来酸氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋体是由于（）美沙酮可发生（）具有等同的药理活性和强度
产生相同的药理活性,但强弱不同#
一个有活性,一个没有活性
产生相反的活性
产生不同类型的药理活性还原代谢#
- 苯妥英在体内可发生（）药物在体内代谢的反应有（）羟基化代谢#
环氧化代谢
N-脱甲基代谢
S-氧化代谢
脱S代谢氧化反应#
还原反应#
水解反应#
葡萄糖醛苷化反应#
乙酰化反应#
- 关于药物的解离度对药效的影响,叙述正确的是（）立体异构对药效的影响不包括（）解离度愈小,活性愈好
解离度愈大,活性愈好
解离度愈小,活性愈低
解离度愈大,活性愈低
解离度适当,活性为好#几何异构
对映异构
构象异
- 使脂溶性明显增加的是（）药物在体内代谢的反应有（）烃基#
羰基
羟基
氨基
羧基氧化反应#
还原反应#
水解反应#
葡萄糖醛苷化反应#
乙酰化反应#
- 黄曲霉素是一种（）药物分子中引入磺酸基（）本身具毒性
内酯开环
氧脱烃化反应
杂环氧化
代谢后产生环氧化物,与DNA形成共价键化合物#增加药物的水溶性,并增加解离度#
可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
增
- 在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）对映异构体之间具有不同类型药理活性的是（）羟基
烃基#
氨基
羧基
磺酸基普罗帕酮
盐酸美沙酮
依托唑啉
丙氧芬#
氯霉素
- 关于药物的解离度对药效的影响,叙述正确的是（）影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是（）解离度愈小,活性愈好
解离度愈大,活性愈好
解离度愈小,活性愈低
解离度愈大,活性愈低
解离度适当,活性为好#解离度
分配系
- 药效主要受物理化学性质的影响是（）药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括（）药效构象
分配系数
手性药物
结构特异性药物
结构非特异性药物#氧化反应#
还原反应#
水解反应#
结合反应
脱烷基反应#
- 在胃中易吸收的药物是（）药物分子中引入酰胺基（）弱酸性药物#
弱碱性药物
强碱性药物
两性药物
中性药物增加药物的水溶性,并增加解离度
可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力#
增强药物的亲水性,并增加其与
- 关于药物的解离度对药效的影响,叙述正确的是（）不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是（）解离度愈小,活性愈好
解离度愈大,活性愈好
解离度愈小,活性愈低
解离度愈大,活性愈低
解离度适当,活性为好#氧化
还原
- 药物分子中引入酰胺基（）胺类药物的代谢途径包括（）增加药物的水溶性,并增加解离度
可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力#
增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
影
- 可使药物分子酸性显著增加的基团是（）使碱性增加的是（）羟基
烃基
氨基
羧基#
卤素烃基
羰基
羟基
氨基#
羧基
- 在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加（）胺类药物的代谢途径包括（）苯基
卤素
烃基
羟基#
酯基N-脱烷基化反应#
N-氧化反应#
加成反应
氧化脱氨反应#
N-酰化反应#
- 药效主要受物理化学性质的影响是（）药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括（）药效构象
分配系数
手性药物
结构特异性药物
结构非特异性药物#氧化反应#
还原反应#
水解反应#
结合反应
脱烷基反应#
- 药物的亲脂性与生物活性的关系是（）阿苯达唑可发生（）增强亲脂性,有利于吸收,活性增强
降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
增强亲脂性,使作用时间缩短
降低亲脂性,使作用时间延长
适度的亲脂性有最佳活性#还原代谢
水
- 药物与受体之间的可逆的结合方式有（）药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括（）疏水键#
氢键#
离子键#
范德华力#
离子偶极#氧化反应#
还原反应#
水解反应#
结合反应
脱烷基反应#
- 在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）在肠道易吸收的药物是（）羟基
烃基#
氨基
羧基
磺酸基弱酸性药物
弱碱性药物#
强碱性药物
两性药物
中性药物
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