正确答案: E

提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

题目：药物化学结构修饰的目的不包括（）

解析：药物化学结构修饰的作用有：改善药物的吸收性能；延长药物的作用时间；增加药物对特定部位作用的选择性；减低药物的毒副作用；提高药物的稳定性；改善药物的溶解性能；消除不适宜的制剂性质，所以答案为E。

查看原题 查看所有试题

学习资料的答案和解析：

[单选题]下列几种药物与受体间的结合力，不可逆的是（）

共价键

解析：当药物与受体以物理方式结合时为可逆的，故A、B、C、D四项均为物理结合力。

[单选题]目前临床上使用的烷化剂不包括（）

嘌呤类

解析：目前临床上使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类和磺酸酯及多元卤醇类。嘌呤类的药物多属于抗代谢药。如巯嘌呤、巯鸟嘌呤等，是通过抑制肿瘤细胞DNA和RNA达到抗肿瘤作用的。所以答案为E。

[单选题]药物分子中引入酰胺基（）

可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

解析：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸收质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜；磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

[单选题]嘧啶类驱虫药（）

奥克太尔

解析：奥克太尔为一个疗效较好的嘧啶类驱鞭虫药物；吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；吡唑酮类解热镇痛药主要有安乃近、氨基比林、安替比林等；芳基丙酸类非甾体抗炎药主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。

[单选题]作用机理是有丝分裂抑制剂（）

紫杉醇

解析：枸橼酸他莫昔芬作用机理是竞争雌激素受体；巯嘌呤作用机理是抗代谢；紫杉醇作用机理是有丝分裂抑制剂；吉非替尼作用机理是表皮生长因子受体?酪氨酸激酶抑制药。可妨碍肿瘤细胞生长，并增加其凋亡。属于二线或三线的抗肿瘤药。异环磷酰胺和环磷酰胺-样同属于氮芥类抗肿瘤药。其作用机理是抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞。同时可对正常增生较快的细胞，如骨髓细胞、胃肠道上皮细胞、毛发细胞等也发生抑制作用。因此可发生许多严重不良反应。

[单选题]米非司酮（）

结构中含有丙炔基

解析：氟他胺化学结构中含有三氟甲基，达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，米非司酮是以炔诺酮为先导化合物引入C-11β-二甲氨基苯基及丙炔基。