正确答案: E

口服用药

题目：首过消除作用最显著的用药途径是（）

解析：口服药物吸收始于口腔和胃，但大部分由小肠吸收。药物必须通过小肠壁及肝脏方能进入全身血循环。许多药物在肠壁和肝脏发生化学变化（代谢），最明显的就是肝脏代谢，即首过效应，从而减少了吸收的药物量。吸入用药通过肺直接进入血液。经皮用药经皮下血管进入血液。直肠用药大多可通过直肠壁丰富的血循环迅速吸收。静脉注射药物直接进入血液。以上几种用药方式不经肠壁和肝脏直接进入体循环。

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学习资料的答案和解析：

[多选题]卡托普利的降压作用与下列哪些机制有关（）

抑制整体RAAS的AngⅡ的生成

抑制局部RAAS的AngⅡ的生成

减少缓激肽的水解

[单选题]作用于髓袢升支粗段全段的利尿剂是（）

布美他尼

解析：高效能利尿药包括呋塞米、依他尼酸、利尿酸、布美他尼等，利尿作用强大，主要作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部。布美他尼利尿作用为呋塞米的20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。

[单选题]下列所列细菌中红霉素作用最差的是（）

变形杆菌

解析：红霉素对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。但对肠道杆菌如变形杆菌、大肠埃希菌作用都很差。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。变形杆菌对β-内酰胺类及氨基糖苷类敏感。

[单选题]药物的内在活性（效应力）是指（）

药物激动受体的能力

[单选题]下列抗生素中抗铜绿假单胞菌作用最强的是（）

头孢他啶

解析：头孢他定为第三代头孢菌素，抗菌谱和抗菌活性与头孢噻肟相似，对大多数革兰阳性菌和阴性菌均有杀菌作用。耐青霉素酶和β-内酰胺酶。其最大特点是对绿脓杆菌的抗菌活性特别强，优于目前临床使用的所有头孢菌素和广谱青霉素类抗生素。

[多选题]他汀类药物临床主要用于（）

动脉粥样硬化

肾病综合征

血管成形术后再狭窄

器官移植后排异反应

解析：他汀类药物的临床应用包括：①动脉粥样硬化。适用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa型高脂蛋白血症，Ⅱb型和Ⅲ型高脂蛋白血症亦可应用；也可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。对病情较严重者可与胆汁酸结合树脂合用。对纯合子家族性高脂血症难以生效，对高甘油三酯（TG）血症疗效不显著。②肾病综合征。对肾功能有一定的保护和改善作用。此作用除与调血脂有关外，可能与他汀类抑制肾小球膜细胞的增殖、延缓肾动脉硬化有关。③血管成形术后再狭窄。一般认为血管成形术后再狭窄的发生与动脉粥样硬化病变有类似性，他汀类对再狭窄有一定的预防效应。④预防心脑血管急性事件。他汀类能增加动脉粥样硬化斑块的稳定性或使斑块缩小，而减少脑中风或心肌梗死的发生。⑤其他应用。此外，他汀类还可用于缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松症。

[多选题]适用于心功能比较稳定的Ⅱ～Ⅲ级心力衰竭（CHF）患者的药物是（）

美托洛尔

卡维地洛

解析：β受体阻断剂可用于心功能比较稳定的Ⅱ～Ⅲ级CHF患者，如美托洛尔、卡维地洛等。氢氯噻嗪适用于轻、中度心功能不全的患者，尤其是水肿或有明显的充血和淤血的病人。米力农是磷酸二酯酶抑制剂，兼有正性肌力作用和血管扩张作用，适用于充血性心力衰竭短期静脉用药。多巴酚丁胺为多巴胺同系物，为选择性心脏β受体兴奋剂，临床用于治疗器质性心脏病心肌收缩力下降引起的心力衰竭、心肌梗塞所致的心源性休克及术后低血压，包括心脏直视手术后所致的低排血量综合征，作为短期支持治疗。

[多选题]磺酰脲类降糖药的作用机制包括以下哪几个方面（）

A.改善组织对胰岛素的敏感性B.刺激β细胞释放胰岛素C.诱导参与细胞生长和中间代谢的基因表达D.促进胰岛素合成E.增加糖的无氧酵解

[多选题]抑制细菌蛋白质合成的抗菌药物有（）

庆大霉素

红霉素

四环素

林可霉素

解析：细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成。哺乳动物是真核细胞，其核蛋白体为80S，由40S与60S亚基构成，因而它们的生理、生化与功能不同。抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性，而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成，但它们的作用点有所不同。①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素（红霉素等）。②能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗生素如四环素，能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基糖苷类抗生素（链霉素等）。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。