正确答案: D

极性升高

题目：生物转化后的生成物普遍具有的性质是（）

解析：药物经过转化后其药理活性发生改变。大多数药物失去活性（减弱或消失），称为灭活，少数药物可以被活化而出现药理活性，如可待因在肝脏去甲基后变成吗啡而生效。这种需经活化才能产生药理效应的药物称为前药。另外，原形药物经过转化后生成的代谢产物，有的有药理活性，有的有毒性，但其极性都升高，从而使水溶液增高。【考点提示】药物的代谢（生物转化）

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学习资料的答案和解析：

[单选题]药物的首过消除最可能发生于（）

口服给药后

解析：[考点]首过消除的概念。药物口服吸收后经门静脉入肝，如首次通过肝就发生转化，从而使进入体循环的药量减少，此即为首过消除。因而首过消除明显的药物应避免口服给药。舌下及直肠给药后其吸收途经不经肝门静脉，故可避免首过消除。

[单选题]局麻药的作用机制是（）

在神经膜内侧阻断Na+内流

解析：[考点]局麻药的作用机制。神经受刺激及神经动作电位产生可引起神经膜通透性改变，引起Na+内流和K+外流。局麻药抑制神经膜的通透性，阻断Na+内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。

[单选题]长期服用氯丙嗪后出现的不良反应中，哪一反应用抗胆碱药治疗反可使之加重（）

迟发性运动障碍

解析：[考点]氯丙嗪的不良反应。服用氯丙嗪后引起的不良反应中锥体外系反应较为常见，包括帕金森综合征、急性肌张力障碍和静坐不能。这三种症状可用中枢抗胆碱药治疗。而迟发性运动障碍可能与氯丙嗪长期阻断突触后多巴胺受体，使多巴胺受体数目增加有关。因而用抗胆碱药治疗反可使之加重。

[单选题]下列哪一个作用与吗啡治疗心源性哮喘的机制无关（）

有强大的镇痛作用

解析：[考点]吗啡治疗心源性哮喘的机制。吗啡用于治疗心源性哮喘是因为：①抑制呼吸中枢，减弱过度的不能起代偿作用的反射性呼吸兴奋，使喘息得到缓解；②扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏负担，有利于肺水肿的消除；③镇静作用减弱了患者紧张不安的情绪，间接减轻心脏的耗氧量。

[单选题]广谱抗心律失常药是（）

胺碘酮

解析：抗心律失常药作用复杂，利多卡因只对室性心律失常有效，是心肌梗死引起的室性心律失常的首选药，普萘洛尔主要用于室上性快速型心律失常。胺碘酮延迟APD，阻滞Na+内流，为广谱抗心律失常药，用于各种室上性和室性心律失常。

[单选题]药物的治疗指数是（）

LD50与ED50的比值

解析：治疗指数为药物的安全性指标，常用半数致死量（LD50）或半数中毒量（TD50）／半数有效量（ED50），即LD50/ED50或TD50/ED50的比值表示，比值越大，药物毒性越小，越安全。

[单选题]属于Ⅰb类的抗心律失常药物是（）

美西律

[单选题]在物理降温配合下能使体温降至正常以下的药物是（）

氯丙嗪