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题目:(四)药物分析

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学习资料的答案和解析:

  • [单选题]以下哪项是肾上腺素的杂质检查()
  • 酮体

  • 解析:肾上腺素在生产中由其酮体经氧化还原制得。若氢化不完全,则易引入酮体杂质。《中国药典》(2010版)规定,需对酮体进行限量检查。检查原理是利用酮体在310nm波长有最大吸收,而肾上腺素主成分在此波长几乎无吸收,因此通过限制在310nm波长处的吸光度值,即可达到限制相应酮体含量的目的。题中杂质检查:司可巴比妥钠需检查中性或碱性物质;盐酸普鲁卡因注射液需检查对氨基苯甲酸;葡萄糖需检查亚硫酸盐和可溶性淀粉;盐酸吗啡需要捡查其他生物碱。

  • [多选题]硫酸阿托品具有下列哪些反应()
  • 在酸性、中性水溶液中均可水解,在碱性中更易水解

    与发烟硝酸作用后,加入氢氧化钠醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深紫堇色,继变为暗红色,最后颜色消失

    与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀,加热后变成红色

  • 解析:阿托品为3α-莨菪醇与消旋莨菪酸所形成的酯,分子结构中含有哌啶环,因此在酸性、中性水溶液中均可水解,在碱性溶液中更易水解;与发烟硝酸作用后;加入氢氧化钠溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深紫堇色,继变为暗红色,最后消失;与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀,加热后变成红色。结构中没有伯氨基,不与茚三酮反应。黄嘌呤类生物碱如咖啡因,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸千,所得残渣遇氨即呈紫色。

  • [多选题]影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有()
  • pKa

    脂溶性

    5-取代基

  • 解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。

  • [多选题]对乙酰氨基酚的理化性质包括()
  • 含酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色

    可用重氮化-偶合反应进行鉴别

    水溶液的稳定性与溶液的pH值有关,在pH为6时最为稳定

    过量可能导致肝损伤甚至坏死,可用祛痰药N-乙酰半胱氨酸解毒

  • 解析:对乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。饱和溶液呈酸性。本品的pKa为9.7,在45℃以下稳定,但如暴露在潮湿的条件下会水解成对氨基酚,对氨基酚可进一步氧化,生成醌亚胺类化合物,颜色逐渐变成粉红色至棕色,最后成黑色。含酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。对乙酰氨基酚在酸性条件下水解生成对氨基酚后,滴加亚硝酸钠试液,生成重氮盐,再加碱性β-萘酚试液,生成红色偶氮化合物。其水溶液的稳定性与溶液的pH值有关。在pH为6时最为稳定,半衰期为21.8年(25℃)。对乙酰氨基酚在生产中可带入对氨基酚,或因贮存不当使成品部分水解,故药典规定应检查对氨基酚。对氨基酚可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。服用过量(成人一次超过7.0g,儿童超过140mg/kg)可能导致肝损伤甚至坏死。N-乙酰半胱氨酸是一种巯醇化合物,能提供巯基(-SH)而恢复谷胱甘肽(GSH)的还原状态,起到间接抗氧化作用及清除自由基作用;同时支持肝细胞GSH的生物合成,从而发挥抗氧化作用。

  • [单选题](二)药物化学结构特征

  • [多选题](三)药物分析与鉴别

  • [多选题](四)药物分析

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