[单选题]酰胺类药物较易发生下列哪种反应（）

正确答案 ：E

水解反应

解析：酯类、内酯类、酰胺类、内酰胺类药物最易发生水解反应。这种水解主要是．指分子型水解，水解后使分子结构发生变化，反应速度一般比较缓慢，但在，H或OH催化下反应速度加快，并趋于完全。酰胺类药物一般比酯类药物水解难，但在一定条件下，也可水解生成相应的酸和氨基化合物，这类药物有青霉素类、氯霉素、头孢菌素类、巴比妥类、科多卡因、对乙酰氨基酚等。酰脲和内酰脲、酰肼类药物、肟类药物也能被水解。

[单选题]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

正确答案 ：B

乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张

解析：拟肾上腺素药按化学结构分类，可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类构效关系为：①具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。②苯环上3，4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。③多数在氨基的p位有羟基，对活性有显著影响，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。④侧链氨基上取代基越大，作用越强（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代。⑤在苯乙醇胺结构侧链的。。位碳原子上引入甲基，有利于β受体激动剂的外周血管扩张作用，并且中枢兴奋作用增强，但没有∝甲基者，将更有利于支气管扩张作用。

[单选题]下列哪项与地西泮的理化性质相符（）

正确答案 ：A

酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸

解析：地西泮（安定）在水中几乎不溶解，在乙醇中溶解，pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位，两过程平行进行；最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为N-1去甲基，C-3羟基化，形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物（奥沙西泮）仍有抑制中枢的生物活性。

[单选题]用两步滴定法滴定阿司匹林的含量（）

正确答案 ：E

受酸性稳定剂和酸性水解产物影响

解析：两步指测定分为中和、水解和测定两步。第一步：中和。中和供试品中存在的酸性附加剂和降解产物，使阿司匹林变成钠盐。第二步：水解和测定。加入定量、过量的氢氧化钠滴定液，加热水解阿司匹林钠盐的酯基，再用硫酸滴定液滴定剩余的碱，将结果用空白试验校正。阿司匹林的含量是以第二步消耗的氢氧化钠量计算的，由于第一步中和了所有的酸，包括阿司匹林结构中的羧基，故在第二步水解中，1mol阿司匹林仅消耗1mol氢氧化钠。因此酸性稳定剂和酸性水解产物影响测定结果。

[单选题]下列哪个抗肿瘤药物属于烷化剂（）

正确答案 ：C

环磷酰胺

解析：烷化剂为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物，这种活性基团可以与DNA中的碱基（主要是嘌呤环的7位氮原子）形成共价键，影响DNA的复制或转录而达到抗肿瘤的目的。环磷酰胺可以形成具有烷化能力的活性基团，属于烷化剂类。顺铂虽然也作用于DNA的单链或双链，影响复制或转录，但它不是以正碳原子或亲电性碳原子与DNA反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶、甲氨蝶呤的抗肿瘤作用基于代谢拮抗的机制，紫杉醇作用靶点是微管蛋白。

[单选题]碳青霉素与青霉素类结构区别是（）

正确答案 ：A

噻唑环上碳原子取代以硫原子

解析：青霉素类抗生素噻唑环上碳原子用硫取代后即为碳青霉素。

[单选题]作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是（）

正确答案 ：A

饱和烷烃基

解析：巴比妥类药物的作用时间与C5位取代基有关，5位坐的两个取代基的总碳数以4～8为最好，使药物有适当的脂溶性，若总碳数超过8，可导致化合物具有惊厥作用。5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或烯烃。如为支链烷烃或烯烃，在体内易被氧化代谢，作用时间短}如为直链烷烃或芳烃9位酮基，则在体内不易被氧化代谢，大多以原药排泄，因而作用时间长。

[多选题]下列哪几点与维生素D类相符（）

正确答案 ：ABDE

都是甾醇衍生物

其主要成员是D2、D3

临床主要用于抗佝偻病

体内需氧化为1，25-二羟基化合物才有活性

解析：维生素D类化合物通常是指含环戊氢烯菲环结构，并且具有钙化醇生物活性的一大类物质。目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的。在水中几乎不溶解，重要的成员有维生素D2（麦角钙化醇）和维生素D3（胆钙化醇）。维生素D的基本生理功能是维持细胞内、外钙浓度，调节钙磷代谢，这主要是通过1，25-2（OH）D3在小肠、肾、骨等靶器官实现的生理功能。临床用于治疗钙缺乏症：佝偻病、骨质软化症、骨质疏松症。

[多选题]以下哪些描述与盐酸异丙肾上腺素的性质相符（）

正确答案 ：ACDE

化学名为4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

露置空气中，见光易氧化变色，色渐深

分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体

配制注射剂时不应使用金属容器

解析：异丙肾上腺素临床应用的化合物是4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐，分子中有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体，由于分子中含有两个酚羟基，露置空气中见光易氧化变色，色渐深，而且有弱酸性，配制注射剂时不应使用金属容器；异丙肾上腺素为一种β受体激动剂，用于支气管哮喘及心脏房室传导阻滞。

[多选题]下列药物中，哪些药物含有磺酰胺结构（）

正确答案 ：ACDE

吡罗昔康

乙酰唑胺

氯噻酮

呋塞米

解析：吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药，但其结构中含有磺酰胺基；吲哚美辛为吲哚乙酸类非甾体抗炎药；乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂，结构中含有磺酰胺基；氯噻酮和呋塞米均为磺酰胺类利尿剂。

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