正确答案: A

酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸

题目：下列哪项与地西泮的理化性质相符（）

解析：地西泮（安定）在水中几乎不溶解，在乙醇中溶解，pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位，两过程平行进行；最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为N-1去甲基，C-3羟基化，形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物（奥沙西泮）仍有抑制中枢的生物活性。

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[单选题]下列哪些与盐酸吗啡不符（）

其中性水溶液较稳定

解析：天然的吗啡具有左旋光性，左旋吗啡是由5个环稠合而成的刚性结构。A、B和C环构成部分氢化的菲环，C和D环构成部分氢化的异喹啉环，分子中有5个手性中心。吗啡结构中3位有酚羟基，呈弱酸性。17位的叔氮原子呈碱性，因此能与酸或强碱生成稳定的盐使水溶性增加。临床上常用其盐酸盐。由于3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置过程中，受光催化易被空气中的氧氧化变色，生成毒性大的双吗啡或称伪吗啡。吗啡与生物碱显色剂甲醛硫酸试液反应即显紫堇色；与钼硫酸试液反应显紫色，继变为蓝色，最后变为棕绿色。

[单选题]盐酸普鲁卡因常用的鉴别反应有（）

重氮化-偶合反应

解析：盐酸普鲁卡-因含有芳伯氨基，可用重氮化偶合反应进行鉴别，在酸性溶液中，与亚硝酸钠进行重氮化反应，其重氮盐与碱性β萘酚偶合后生成有色的偶氮染料。盐酸普鲁卡因分子中具有酯键结构，加10%氢氧化钠溶液1ml，即生成白色沉淀，加热变为油状物（普鲁卡因）．；继续加热，产生的蒸汽（二乙氨基乙醇）能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色；热至油状物消失后（生成可溶于水的对氨基苯甲酸钠），放冷，加酸酸化，即析出白色沉淀。此沉淀能溶于过量的盐酸，可用于鉴别。

[单选题]用两步滴定法滴定阿司匹林的含量（）

受酸性稳定剂和酸性水解产物影响

解析：两步指测定分为中和、水解和测定两步。第一步：中和。中和供试品中存在的酸性附加剂和降解产物，使阿司匹林变成钠盐。第二步：水解和测定。加入定量、过量的氢氧化钠滴定液，加热水解阿司匹林钠盐的酯基，再用硫酸滴定液滴定剩余的碱，将结果用空白试验校正。阿司匹林的含量是以第二步消耗的氢氧化钠量计算的，由于第一步中和了所有的酸，包括阿司匹林结构中的羧基，故在第二步水解中，1mol阿司匹林仅消耗1mol氢氧化钠。因此酸性稳定剂和酸性水解产物影响测定结果。

[单选题]《中国药典》重金属检查法的第一法使用的试剂有（）

硫代乙酰胺试液和醋酸盐缓冲液（pH3.5）

解析：《中国药典》（2010版）重金属检查法一共收载有三法。第一法又称硫代乙酰胺法，方法为：取各药品项下规定量的供试品，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml，与水适量使成25ml，加硫代乙酰胺试液2ml，放置2分钟后，与标准铅溶液一定量按同法制成的对照液比较，以判断供试品中重金属离子是否超过了限量。第三法使用硫化钠试液和氢氧化钠试液。

[单选题]属于阿片生物碱类药的是（）

可待因

解析：阿片生物碱类药主要成分是吗啡，可待因是吗啡的甲基化物，属于阿片类生物碱。哌替啶又名度冷丁（dolantin），为苯基哌啶衍生物，芬太尼系哌替啶结构改造得到的镇痛药哌啶类哌替啶；喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）为苯并吗啡烷类衍生物，其哌啶环中N上甲基为；异戊烯基取代而戒的合成镇痛药；氨基酮类（苯基丙胺类）止痛药是美沙酮。

[多选题]下列哪些药物可用氧化还原滴定法测定含量（）

硝苯地平

异烟肼

解析：异烟肼分子中的酰肼基具有还原性，可采用氧化还原滴定法测定其含量，一般采用溴酸钾法测定。硝苯地平具有还原性，可在酸性溶液中以邻二氮菲为指示剂，用铈量法直接滴定。硫酸庆大霉素制剂的含量测定均采用抗生素微生物检定法；盐酸四环素的含量测定采用高效液相色谱法。

[多选题]下列哪几点与维生素D类相符（）

都是甾醇衍生物

其主要成员是D2、D3

临床主要用于抗佝偻病

体内需氧化为1，25-二羟基化合物才有活性

解析：维生素D类化合物通常是指含环戊氢烯菲环结构，并且具有钙化醇生物活性的一大类物质。目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的。在水中几乎不溶解，重要的成员有维生素D2（麦角钙化醇）和维生素D3（胆钙化醇）。维生素D的基本生理功能是维持细胞内、外钙浓度，调节钙磷代谢，这主要是通过1，25-2（OH）D3在小肠、肾、骨等靶器官实现的生理功能。临床用于治疗钙缺乏症：佝偻病、骨质软化症、骨质疏松症。

[多选题]以下哪些描述与盐酸异丙肾上腺素的性质相符（）

化学名为4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

露置空气中，见光易氧化变色，色渐深

分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体

配制注射剂时不应使用金属容器

解析：异丙肾上腺素临床应用的化合物是4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐，分子中有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体，由于分子中含有两个酚羟基，露置空气中见光易氧化变色，色渐深，而且有弱酸性，配制注射剂时不应使用金属容器；异丙肾上腺素为一种β受体激动剂，用于支气管哮喘及心脏房室传导阻滞。