正确答案: E

青霉醛和D-青霉胺

题目：青霉素G在碱性溶液中加热生成（）

解析：青霉素在碱性条件或β-内酰胺酶作用下，β-内酰胺环裂环生成青霉酸，青霉酸在加热时失去二氧化碳，生成青霉噻唑酸，遇二氯化汞进一步分解生成青霉胺和青霉醛。青霉素在酸性条件下不稳定，分解反应比较复杂；在稀酸性溶液中（pH4．0）室温下，经分子内重排反应，生成青霉二酸，再进一步分解生成青霉醛和青霉胺。

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[单选题]下列哪些与盐酸吗啡不符（）

其中性水溶液较稳定

解析：天然的吗啡具有左旋光性，左旋吗啡是由5个环稠合而成的刚性结构。A、B和C环构成部分氢化的菲环，C和D环构成部分氢化的异喹啉环，分子中有5个手性中心。吗啡结构中3位有酚羟基，呈弱酸性。17位的叔氮原子呈碱性，因此能与酸或强碱生成稳定的盐使水溶性增加。临床上常用其盐酸盐。由于3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置过程中，受光催化易被空气中的氧氧化变色，生成毒性大的双吗啡或称伪吗啡。吗啡与生物碱显色剂甲醛硫酸试液反应即显紫堇色；与钼硫酸试液反应显紫色，继变为蓝色，最后变为棕绿色。

[单选题]用两步滴定法滴定阿司匹林的含量（）

受酸性稳定剂和酸性水解产物影响

解析：两步指测定分为中和、水解和测定两步。第一步：中和。中和供试品中存在的酸性附加剂和降解产物，使阿司匹林变成钠盐。第二步：水解和测定。加入定量、过量的氢氧化钠滴定液，加热水解阿司匹林钠盐的酯基，再用硫酸滴定液滴定剩余的碱，将结果用空白试验校正。阿司匹林的含量是以第二步消耗的氢氧化钠量计算的，由于第一步中和了所有的酸，包括阿司匹林结构中的羧基，故在第二步水解中，1mol阿司匹林仅消耗1mol氢氧化钠。因此酸性稳定剂和酸性水解产物影响测定结果。

[多选题]影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（）

pKa

脂溶性

5-取代基

解析：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4～8之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或5-位上没有取代基时，酸性强，pKa值低，在生理条件（pH=7.4）下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。

[多选题]模型（先导）化合物的寻找途径包括（）

随机筛选

偶然发现

由药物活性代谢物中发现

从临床药物的副作用中发现

天然产物中获得

解析：模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型（先导）化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由临床药物的副作用或者老药新用途中发现，由内源性活性物中发现，通过分子生物学途径发现先导化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。

[多选题]（一）药物结构的特征