正确答案: D

有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合

题目:非竞争性拮抗药是指()

解析:本题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACED。

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学习资料的答案和解析:

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  • [单选题]以下药物作用选择性的说法,错误的是()
  • 药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性平行


  • [单选题]受体拮抗药的特点是,与受体()
  • 有亲和力,无内在活性

  • 解析:本题考查受体的激动药和拮抗药。与受体有亲和力,又有内在活性的药物是受体激动药;与受体有亲和力,有较弱内在活性的药物是受体部分激动药;与受体有亲和力,但无内在活性的药物是受体拮抗药。故本题答案应选D。

  • [单选题]药物的非特异性作用()
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  • 作用于受体


  • [单选题]反复使用吗啡会出现()
  • 生理依赖性

  • 解析:本题考查影响药物作用的因素。机体在连续多次使用某些药物后反应性逐渐下降,需加大药物剂量才能显效,称为耐受性。反复使用麻黄碱会产生耐受性。具有依赖性潜力的药物连续使用后,机体对药物产生生理或心理上的依赖或需求,表现为强迫性的用药行为,称为药物依赖性(分为生理依赖性和精神依赖性)。吗啡具有依赖性潜力,反复连续使用治疗剂量的吗啡后,用药者发生病态性嗜好而产生依赖性,包括精神依赖性和身体依赖性。长期应用化疗药物后病原体对药物敏感性降低甚至消失,称为耐药性。哌唑嗪是α受体阻断剂,具有首剂现象,首次给药会发生严重的直立性低血压等不良反应,首次使用剂量减半。故本组题答案应选DAEB。

  • [单选题]竞争性拮抗药是指()
  • 有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体

  • 解析:本题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACED。

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