正确答案: ACE
洛伐他汀 马来酸依那普利 福辛普利
题目:下列药物中属于前体药物的有()
解析:依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转换酶抑制剂,依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酰结构ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉(fosinprilat)而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是一非活性的前体药物,口服吸收后在肝脏水解为活性产物β-羟酸(LA)而抑制HMG-CoA还原酶。
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[单选题]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()
乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张
解析:拟肾上腺素药按化学结构分类,可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类构效关系为:①具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。②苯环上3,4位二羟基比含4-OH好,但不能口服,3位取代可口服。③多数在氨基的p位有羟基,对活性有显著影响,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。④侧链氨基上取代基越大,作用越强(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代。⑤在苯乙醇胺结构侧链的。。位碳原子上引入甲基,有利于β受体激动剂的外周血管扩张作用,并且中枢兴奋作用增强,但没有∝甲基者,将更有利于支气管扩张作用。
[单选题]作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是()
饱和烷烃基
解析:巴比妥类药物的作用时间与C5位取代基有关,5位坐的两个取代基的总碳数以4~8为最好,使药物有适当的脂溶性,若总碳数超过8,可导致化合物具有惊厥作用。5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或烯烃。如为支链烷烃或烯烃,在体内易被氧化代谢,作用时间短}如为直链烷烃或芳烃9位酮基,则在体内不易被氧化代谢,大多以原药排泄,因而作用时间长。
[多选题]薄层色谱系统适用性试验的内容有()
检测灵敏度
比移值
分离效能
解析:《中国药典》(2010版)规定薄层色谱系统适用性试验按各品种项下要求,对检测方法进行系统适用性试验,使斑点的检测灵敏度、比移值(Rf)和分离效能符合规定。
[多选题]以下哪些是氧化还原滴定法中使用的滴定液()
硫酸铈滴定液
碘滴定液
解析:不同滴定分析法使用的滴定液:酸碱滴定法常用盐酸、硫酸、氢氧化钠滴定液;氧化还原滴定法常用碘滴定液、硫代硫酸钠滴定液、硫酸铈滴定液、亚硝酸钠滴定液;非水溶液滴定法常用高氯酸滴定液、甲醇钠滴定液;配位滴定法常用乙二胺四醋酸二钠滴定液。
[多选题]下列哪些药物可用氧化还原滴定法测定含量()
硝苯地平
异烟肼
解析:异烟肼分子中的酰肼基具有还原性,可采用氧化还原滴定法测定其含量,一般采用溴酸钾法测定。硝苯地平具有还原性,可在酸性溶液中以邻二氮菲为指示剂,用铈量法直接滴定。硫酸庆大霉素制剂的含量测定均采用抗生素微生物检定法;盐酸四环素的含量测定采用高效液相色谱法。