正确答案: BDE
苯唑西林 青霉素G 氨苄西林
题目:半合成青霉素类抗生素包括以下哪几种药物()
解析:半合成青霉素是在中间体6-氨基青霉烷酸(6-APA)侧链上加入不同基团。包括:耐酸青霉素类青霉素V和非奈西林;耐酶青霉素类有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林;广谱青霉素类包括氨苄西林、阿莫西林及匹氨西林;抗绿脓杆菌广谱青霉素类包括羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等;主要作用于革兰阴性菌的青霉素类包括美西林、替莫西林。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素,头孢哌酮为半合成头孢菌素。
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[单选题]青霉素G在碱性溶液中加热生成()
青霉醛和D-青霉胺
解析:青霉素在碱性条件或β-内酰胺酶作用下,β-内酰胺环裂环生成青霉酸,青霉酸在加热时失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇二氯化汞进一步分解生成青霉胺和青霉醛。青霉素在酸性条件下不稳定,分解反应比较复杂;在稀酸性溶液中(pH4.0)室温下,经分子内重排反应,生成青霉二酸,再进一步分解生成青霉醛和青霉胺。
[多选题]下列哪些药物可用氧化还原滴定法测定含量()
硝苯地平
异烟肼
解析:异烟肼分子中的酰肼基具有还原性,可采用氧化还原滴定法测定其含量,一般采用溴酸钾法测定。硝苯地平具有还原性,可在酸性溶液中以邻二氮菲为指示剂,用铈量法直接滴定。硫酸庆大霉素制剂的含量测定均采用抗生素微生物检定法;盐酸四环素的含量测定采用高效液相色谱法。
[多选题]下列哪种药物可被水解()
青霉素钠
环磷酰胺
氢氯噻嗪
解析:青霉素钠的β-内酰胺环很不稳定,易于水解,同时6-取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构,在水溶液中不稳定,易发生水解脱氨的反应。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4-氯-6-氨基-间-苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的结构。
[多选题]下列药物中属于前体药物的有()
洛伐他汀
马来酸依那普利
福辛普利
解析:依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转换酶抑制剂,依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酰结构ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉(fosinprilat)而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是一非活性的前体药物,口服吸收后在肝脏水解为活性产物β-羟酸(LA)而抑制HMG-CoA还原酶。
[单选题](一)药物结构的特征