正确答案: CDE
乙胺嘧啶 甲氧苄氨嘧啶 甲氨蝶呤
题目:下列药物中通过抑制二氢叶酸还原酶而发挥疗效的有()
解析:许多病原微生物不能直接利用现成的叶酸而必须自身合成,其合成的主要步骤是利用二氢蝶啶、L-谷氨酸、对氨基苯甲酸(PABA)在二氢叶酸合成酶的催化下形成二氢叶酸,再在二氢叶酸还原酶的催化下形成四氢叶酸,后者则参与嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成,并最终影响菌体蛋白的合成。磺胺类药物(如磺胺嘧啶)与细菌所需的PABA竞争二氢叶酸合成酶,使敏感菌的二氢叶酸合成受阻,从而影响核酸合成而抑制细菌生长繁殖。而磺胺增效剂甲氧苄啶(TM)是细菌二氢叶酸还原酶抑制,TMP能选择性抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,与前者合用双重阻断敏感菌叶酸代谢,抗菌作用增强数倍,甚至出现杀菌作用。抗代谢药甲氨蝶呤主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制,使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,最终达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿癣细胞的生长与繁殖。抗疟疾药乙胺嘧啶可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,影响疟原虫叶酸代谢过程,阻碍疟原虫的核酸合成,导致疟原虫的生长受到抑制。氨苯蝶啶是利尿剂,与叶酸代谢无关。
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学习资料的答案和解析:
[单选题]能引起气短的药物是()
普萘洛尔
解析:普萘洛尔(心得安)是β受体阻断剂,可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢的作用,较少见的有支气管痉挛、鼻黏膜微细血管收缩及呼吸困难的不良反应,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。上述其他药物均没有这方面的副作用。
[单选题]碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的作用机制是()
能恢复胆碱酯酶(AChE.水解ACh的活性
解析:有机磷酸酯类与胆碱酯酶牢固结合生成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力,使之在体内堆积产生中毒症状,碘解磷定与磷酰化胆碱酯酶结合生成磷酰化碘解磷定,游离出胆碱酯酶,恢复其活性。碘解磷定与有机磷结合成无毒的磷酰化碘解磷定,由肾排出。
[单选题]下列所列细菌中红霉素作用最差的是()
变形杆菌
解析:红霉素对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌,如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的抑制作用。此外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。但对肠道杆菌如变形杆菌、大肠埃希菌作用都很差。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。变形杆菌对β-内酰胺类及氨基糖苷类敏感。
[单选题]羟基脲的抗肿瘤作用机制是()
抑制核苷酸还原酶
解析:羟基脲细胞毒作用的主要位点是抑制核糖核苷酸还原酶系统。这个具有高度可调节性的酶系统主要催化核糖核苷二磷酸向脱氧核糖核苷酸的转化,其产物将在DNA的从头合成途径或DNA的修复中被利用。
[多选题]下列药物能用于治疗室上性快速性心律失常的是()
普萘洛尔
维拉帕米
腺苷
奎尼丁
普鲁卡因胺
解析:阵发性室上性心动过速急性发作的首选药是维拉帕米,也可用普萘洛尔,奎尼丁,普鲁卡因胺属广谱抗心律失常药,对室性和室上性心律失常均有效。腺苷主要用于治疗折返性阵发性室上性心律失常。
[多选题]大剂量阿托品抗休克的主要作用机制是()
对抗交感神经,使心率加快
舒张外周血管,改善微循环
兴奋中枢神经,改善呼吸
舒张冠状动脉和肾血管
解析:大剂量阿托品治疗,能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。大剂量时对α受体也有一定的阻断作用,扩张血管,解除休克时血管痉挛,降低心脏前、后负荷,使心排出量、冠脉流量增加,耗氧量下降,增加组织血流灌注量,改善微循环。阿托品在大剂量应用时可因兴奋中枢神经系统而致烦躁不安;因抑制出汗而使皮肤干燥,甚至体温升高、心率增加及尿潴留等副作用,故目前已渐少用。
[多选题]下列对已形成的血栓有溶解作用的药物有()
水蛭素
链激酶
解析:溶栓药物能够直接或间接激活纤维蛋白溶解酶原变成纤维蛋白溶解酶(纤溶酶),多为纤溶酶原激活物或类似物。①非特异性纤溶酶原激活剂:常用的有链激酶和尿激酶;②特异性纤溶酶原激活;(t-PA);临床最常用的为人重组t-PA阿替普酶(rt-PA)、兰替普酶(n-PA)。水蛭素和凝血酶的结合速度较纤维蛋白原快,与凝血酶的活性部位紧密结合,抑制了凝血酶的蛋白水解作用,从而使纤维蛋白原不能转变为纤维蛋白,也抑制了凝血因子Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ的活化和凝血酶介导的血小板活化;同时,凝血酶与血栓调节蛋白(TM)的结合也被抑制,从而阻断了凝血酶-TM介导的蛋白C活化,进而发挥水蝰素的抗凝血作用。
[多选题]下列关于右旋糖酐70正确的描述是()
右旋糖酐70扩充血容量,维持血压作用最强
可预防休克后期弥漫性血管内凝血
禁用于血小板减少症及出血性疾病
心功能不全的病人慎用
解析:右旋糖酐70主要用作人血浆代用品,防治低m容量休克、创伤及烧伤性休克;也可用于预防手术后血栓形成和血栓性静脉炎。可抑制血小板的黏附作用,而具有抗栓作用。可用于弥漫性血管内凝血、微循环血栓、栓塞性血小板减少性紫癜。充血性心力衰竭、有出血性倾向及血容量过多者忌用。肝、肾功能不全者慎用。几乎无改善微循环及渗透性利尿作用。右旋糖酐40扩充血容量作用优右旋糖酐70弱且短暂,但改善微循环的作用比右旋糖酐70强,它可使已经聚集的红细胞和血小板解聚,降低血液黏滞性,改善微循环,防止血栓形成。此外;还具有渗透性利尿作用。