正确答案: ACD

药物经肾小管的分泌是主动转运过程 肾小管对药物的再吸收属于简单扩散过程 影响肾小管再吸收的主要因素为尿量和尿液pH

题目：下列选项中，有关药物经肾脏排泄叙述正确的是（）

解析：药物经肾脏排泄过程为：（1）肾小球滤过：大多数药物都属于小分子物质，它们经血流到达肾脏后，可以自由通过肾小球滤过；有的药物与蛋白结合，则不能经肾小球滤过。（2）肾小管排泌指的是肾小管能将化学物质（包括某些药类），由血流转运入肾小管腔，是一种主动转运过程。在近端小管，存在着两种转运机制：①转运有机阴离子（某些弱有机酸）；②转运阳离子（某些弱有机碱）。如两种药物合用，通过同一转运机制从肾小管排泄，则它们在转运系统上发生竞争，从而干扰药物的排泄。如青霉素，主要以原形从肾脏排泄，其中90%通过肾小管排泌，仅10%由肾小球滤过，丙磺舒参与此种主动排泌机制，与载体形成较稳定的复合物，阻碍了青霉素的排泌，使青霉素血药浓度提高，有效浓度维持时间延长，治疗效果提高。（3）肾小管重吸收：正常情况下，原尿中的盐和水有60%～80%在近端曲管被重吸收，使该处原尿中的药物浓度比血浆中高出2.5～5倍，因而形成一种由肾小管向血浆被动扩散重吸收的驱动力量。脂溶性高者，易透过生物膜，易通过简单的扩散方式由肾小管重吸收，而血浆中血药浓度维持时间延长。脂溶性低者，则难以被肾小管重吸收，因此排泄增加，血浆中药浓度维持时间缩短。在肾小管中，药物以两种形式存在，解离型脂溶性低，非解离型脂溶性高。药物的解离度取决于所处环境的pH值，酸性药物在酸性环境中的解离度小，脂溶性较高，易于被动扩散重吸收，排泄慢，维持作用时间长。药物从肾脏排泄的过程相当复杂，许多因素影响药物的肾脏排泄率。药物分子量大小，决定它通过细胞膜孔的能力；药物极性高低和解离常数大小以及内环境pH值等因素，决定药物扩散、通过膜的能力和数量；肾血流量及药物的血浆蛋白结合率大小，影响它的肾小球滤过数量和清除速度。尿流速度的快慢，将对药物在肾小管的被动扩散过程产生影响。

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学习资料的答案和解析：

[单选题]外科围术期预防性应用抗菌药物，有效覆盖手术过程和手术后时间为（）

4小时

解析：《抗菌药物临床应用指导原则》给药方法：接受清洁手术者，在术前0.5～2小时内给药，或麻醉开始时给药，使手术切口暴露时局部组织中已达到足以杀灭手术过程中入侵切口细菌的药物浓度。如果手术时间超过3小时，或失血量大（>1500ml），可手术中给予第2剂。抗菌药物的有效覆盖时间应包括整个手术过程和手术结束后4小时，总的预防用药时间不超过24小时，个别情况可延长至48小时。手术时间较短（<2小时）的清洁手术，术前用药一次即可。接受清洁一污染手术者的手术时预防用药时间亦为24小时，必要时延长至48小时。污染手术可依据患者情况酌量延长。

[单选题]下列抗甲状腺药中使用不当反而能诱发甲状腺功能亢进的是（）

大剂量碘化钾

解析：小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘则可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗促甲状腺激素（TSH）促进激素释放的作用。用药疗程一般为两周，若继续应用可使甲亢复发，因此，大剂量碘只用于甲状腺功能亢进术前准备及甲状危象的治疗。

[单选题]为了延长局部麻醉药的作用时间和减少不良反应，可配伍应用的药物是（）

肾上腺素

解析：局麻药按一级动力学消除，其t1/2与原始血药浓度无关。增加药物浓度并不能按数学比例延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。在局麻药液中加入微量肾上腺素（1/100000～1/200000）可收缩用药局部的血管，减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间，又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾上腺素，否则可引起局部组织坏死。腰麻、硬脊膜外腔时，由于交感神经被阻滞，常伴有血压下降，可用麻黄碱预防。

[单选题]根据效价，镇痛作用剂量最强的药物是（）

二氢埃托啡

解析：镇痛作用效价，一般以吗啡为标杆，哌替啶为1／7～1／10，芬太尼为80，美沙酮与吗啡相当，喷他佐辛和曲马朵为1/3，二氢埃托啡为12000倍。

[多选题]下列哪些青霉素类药物能耐青霉素酶（）

苯唑西林

双氯西林

氯唑西林

解析：耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链（Rl）的空间位障作用保护了β-内酰胺环，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。常用的有：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林。本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似，对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强，随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林，对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。胃肠道吸收较好，各药的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，双氯西林最好。血浆蛋白结合率均很高（95%以上）。主要以原形从尿排泄，速度较青霉素慢。

[多选题]下列对已形成的血栓有溶解作用的药物有（）

水蛭素

链激酶

解析：溶栓药物能够直接或间接激活纤维蛋白溶解酶原变成纤维蛋白溶解酶（纤溶酶），多为纤溶酶原激活物或类似物。①非特异性纤溶酶原激活剂：常用的有链激酶和尿激酶；②特异性纤溶酶原激活；（t-PA）；临床最常用的为人重组t-PA阿替普酶（rt-PA）、兰替普酶（n-PA）。水蛭素和凝血酶的结合速度较纤维蛋白原快，与凝血酶的活性部位紧密结合，抑制了凝血酶的蛋白水解作用，从而使纤维蛋白原不能转变为纤维蛋白，也抑制了凝血因子Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ的活化和凝血酶介导的血小板活化；同时，凝血酶与血栓调节蛋白（TM）的结合也被抑制，从而阻断了凝血酶-TM介导的蛋白C活化，进而发挥水蝰素的抗凝血作用。

[多选题]毛果芸香碱可用于治疗（）

青光眼

阿托品中毒

重症肌无力

解析：毛果芸香碱可治疗开角型青光眼（单纯性青光眼）。与扩瞳药阿托品交替用，可防止虹膜与晶体粘连。本品口服可用于颈部放射治疗后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液也明显增加。用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。但虹膜睫状体炎患者及孕妇忌用本品。

[多选题]（三）病历摘要：患者，男性，75岁。诊断：心衰，急性冠脉综合征，予以地高辛、呋塞米、安体舒通、硝酸甘油、阿司匹林、卡托普利、美托洛尔、辛伐他汀等药物治疗。

[多选题]（三）病历摘要：患者，男性，75岁。诊断：心衰，急性冠脉综合征，予以地高辛、呋塞米、安体舒通、硝酸甘油、阿司匹林、卡托普利、美托洛尔、辛伐他汀等药物治疗。