正确答案: A
A.与氨基酸的结合反应B.与葡糖醛酸的结合反应C.乙酰化结合反应D.甲基化结合反应E.与硫酸的结合反应
题目:使药物分子水溶性增加的结合反应有()
解析:药物代谢反应从根本上可分为两种类型,即在分子上产生结构变化的反应和结合反应,前者称为I相反应(phaseⅠ),包括药物的氧化、还原与水解反应;后者是指药物Ⅲ由I相代谢反应生成的初级代谢物在结合酶作用下与体内物质的结合反应,常称为Ⅱ相反应(phaseⅡ)。I相反应常使药物活性改变,但通常尚未完全抑制;Ⅱ相反应几乎使所有的药物失活,并增强了水溶性而易于从机体排出。药物的I相反应以氧化反应为主,包括羟化,N,O-脱烷基化,氧化脱氨,N、S、P的氧化,醇氧化,醛氧化等;还原反应有醛还原、偶氮还原及硝基还原等;水解反应主要为酯、酰胺、环氧化物水解等。药物代谢的Ⅱ相反应主要包括葡糖醛酸结合、硫酸酯结合、乙酰化、甲基化、甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。使药物亲水性增加的结合反应包括:与葡糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。乙酰化结合反应与甲基化反应可降低药物的亲水性。
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[单选题]根据《中国药典》(2010版)相关药物标准,下列哪个反应是硫喷妥钠的特有鉴别反应()
取供试品约0.2g,加氢氧化钠试液5ml与醋酸铅试液2ml,即生成白色沉淀,加热后沉淀为黑色
解析:《中国药典》(2010版)收载有苯巴比妥及其钠盐,利用芳环取代基的鉴别试验:①本品具有苯环,溶于甲醛后与硫酸反应,界面显玫瑰红色。②与硫酸垭硝基钠的反应。苯巴比妥可与硫酸-亚硝基钠反应,生成橙黄色产物,并随即变为橙红色。本反应的原理可能为苯环上的亚硝基化反应,确切的机理尚不明了。本法对其他巴比妥类药物不显色,因此,本试验可用于苯巴比妥与其他不含芳环取代基的巴比妥类药物的区别。《中国药典》(2010版)还收载有司可巴比妥鉴别方法:①取供试品1g,加水100ml溶解后,加稀醋酸5ml强力搅拌,再加水200ml,加热煮沸使溶解成澄清溶液(液面无油状物),放冷,静置,待析出结晶后,滤过,结晶在70℃干燥后测定,熔点约为97℃。②与碘试液的反应,司可巴比妥钠结构中含烯丙基,可与碘试液发生加成反应,使碘试液的棕黄色消失。《药典》还收载有硫喷妥钠鉴别方法:硫喷妥钠分子结构中含有硫元素,在氢氧化钠试液中可与铅离子反应,生成白色沉淀;加热后,沉淀转变为黑色硫化铅。
[多选题]用药前需做皮肤敏感试验的为()
青霉素
头孢菌素
破伤风毒素
链霉素
[多选题]下列情况需要慎用激素的是()
糖尿病
全身性真菌感染
[单选题]属于肾上腺素受体激动药的平喘药是()
沙丁胺醇
[单选题]下列哪项不符合硫喷妥钠静脉麻醉的特点()
硫喷妥钠适用于支气管哮喘的病人
[单选题]影响片剂中药物吸收的剂型因素不包括()
片重差异
解析:影响片剂中药物吸收的因素有:药物的颗粒大小、晶型、pKa、脂溶性,片剂的崩解度、溶出度、处方组成、制备工艺和贮存条件等。而片重差异影响给药剂量的准确性,对吸收没有影响。
[多选题]药物主要以何种形式排泄到体外()
以原形药物
代谢物
解析:药物排泄是指体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程。
[单选题]患者女性,因面色苍白、疲乏无力、厌食、消化不良、舌痛、舌乳头萎缩就诊,卟周血呈大细胞性贫血,骨髓中出现巨幼红细胞。