正确答案: C
其中性水溶液较稳定
题目:下列哪些与盐酸吗啡不符()
解析:天然的吗啡具有左旋光性,左旋吗啡是由5个环稠合而成的刚性结构。A、B和C环构成部分氢化的菲环,C和D环构成部分氢化的异喹啉环,分子中有5个手性中心。吗啡结构中3位有酚羟基,呈弱酸性。17位的叔氮原子呈碱性,因此能与酸或强碱生成稳定的盐使水溶性增加。临床上常用其盐酸盐。由于3位酚羟基的存在,使吗啡及其盐的水溶液不稳定,放置过程中,受光催化易被空气中的氧氧化变色,生成毒性大的双吗啡或称伪吗啡。吗啡与生物碱显色剂甲醛硫酸试液反应即显紫堇色;与钼硫酸试液反应显紫色,继变为蓝色,最后变为棕绿色。
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[单选题]维生素C降解的主要途径是()
氧化
解析:由于维生素C是一种烯醇结构的物质,易被氧化破坏,维生素C的氧化是一个质子解离过程,氧化为脱氢抗坏血酸,并进一步水解形成2,3-二酮古洛糖酸,有氧条件下再被氧化为草酸和L-苏阿糖酸。
[单选题]下列哪项与地西泮的理化性质相符()
酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸
解析:地西泮(安定)在水中几乎不溶解,在乙醇中溶解,pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位,两过程平行进行;最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下,4、5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合,口服本品后,在胃酸作用下,4、5位间开环,当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环,不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行,其代谢途径为N-1去甲基,C-3羟基化,形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物(奥沙西泮)仍有抑制中枢的生物活性。
[单选题]下列哪项不是甲硝唑的理化性质()
与生物碱沉淀试剂沉淀反应
解析:甲硝唑结构为2-甲基-硝基-1H-咪唑-1-乙醇,白色或微黄色结晶牲粉末,具有芳香性硝基化合物的反应:加NaOH微热显紫色,加HCl成黄色,加过量NaOH橙色;含氮杂环能与三硝基苯酚成盐类黄色沉淀;锌与盐酸还原硝基为氨基,显重氮化反应。与生物碱沉淀试剂沉淀反应是生物碱类药物如黄连素的理化性质。
[单选题]罗红霉素是经红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物()
红霉素9位肟基
解析:红霉素在酸性条件下,9位酮基的化学性质活跃能与6位羟基形成半缩醛羟基,并经一系列反应进行内环合作用,这种降解使红霉素失去抗菌活性。红霉素9位酮基最简便的修饰是变成肟基便得到罗红霉素,从而阻止其分子内酸缩酮化。
[多选题]合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点()
分子中具有一个平坦的芳环结构
有一个碱性中心,在生理pH下能大部分电离成阳离子
含有哌啶或类似哌啶的结构
连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面的前方
解析:合成镇痛药按化学结构类型主要可分为:吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。它们的化学结构有如下特点:①分子具有一个平坦的芳环结构;②有一个碱性中心,并在生理pH下,能大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面上;③含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基突出于平面前方,凸出于吗啡环平面的碳15、16位的亚乙基与受体凹糟结合。
[单选题](四)药物分析
[多选题](四)药物分析