[单选题]在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）

正确答案 ：E

增加了位阻

解析：因睾酮在体内易被代谢氧化，口服无效，在其结构的17位引入甲基，可获得甲基睾酮，甲基是一个烃基，在睾酮分子引入烃基，可使位阻增加，不易代谢，故甲基睾酮口服有效。

[单选题]关于美沙酮，下列说法正确的是（）

正确答案 ：C

作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2～3倍

解析：美沙酮是一个合成镇痛药。为白色结晶性粉末，易溶于水。有旋光性，左旋体有效。其有效剂量与中毒量较接近，安全性小。美沙酮的作用时间长，其镇痛作用为吗啡的2~3倍，适用于各种疼痛的治疗。

[单选题]使用链霉素过量宜使用哪种方法使其排泄（）

正确答案 ：C

酸化尿液

解析：链霉素为弱碱性，通过尿液排泄，酸化尿液，可减少其肾小管重吸收，促进排泄。

[单选题]蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10～20倍，这是因为（）

正确答案 ：D

蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素

解析：蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置对其活性至关重要，其代谢产物为双氢青蒿素，所以A项、B项与E项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯环，所以C项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素，其吸收和中枢渗透率高于青蒿素。

[单选题]以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）

正确答案 ：B

5位有烷基取代时活性增加

[单选题]药物代谢中的第1相生物转化不包括（）

正确答案 ：B

结合反应

解析：药物代谢中的第I相生物转化包括氧化反应、还原反应、水解反应、羟基化反应、脱烷基反应、芳环羟基化反应等等。所以答案为B。

[单选题]下列哪个性质与卡托普利不相符（）

正确答案 ：C

为抗心律失常药

解析：卡托普利为白色或白色结晶粉末，带大蒜气味。溶于水或稀酸。化学结构中含有2个手性中心，并含有巯基，有较强的还原性。另因含有巯基，故易引起刺激性干咳。本身作为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压。所以答案为C。

[单选题]苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型（）

正确答案 ：A

1，2位

[单选题]下列哪项与硝苯地平不符（）

正确答案 ：C

分子中有手性碳

[单选题]作为同化激素用于临床（）

正确答案 ：E

苯丙酸诺龙

解析：甲睾酮主要用于男性缺乏睾丸素引起的各种疾病；雌二醇临床用于雌激素缺乏引起的病症；黄体酮临床主要用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症；醋酸泼尼松龙主要用于肾上腺皮质功能减退症等；苯丙酸诺龙作为同化激素用于临床。

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