[单选题]药物进入循环后首先（）

正确答案 ：E

与血浆蛋白结合

解析：药物进入循环后首先与血浆蛋白结合。酸性药物多与清蛋白结合，碱性药物多与ai酸性糖蛋白结合，还有少数药物与球蛋白结合。药物的血浆蛋白结合量受药物浓度、血浆蛋白的质和量及解离常数影响，各药不同而且结合率（血中与蛋白结合的药物与总药量的比值）随剂量增大而减少。药物与血浆蛋白的结合是可逆性的，结合后药理活性暂时消失，结合物分子变大不能通过毛细管壁而暂时“储存”于血液中。

[单选题]肝素可用于治疗的疾病是（）

正确答案 ：D

肺栓塞

解析：肝素具有抗凝作用，主要用于防治血栓形成和栓塞性疾病。对肝素过敏，有出血倾向、患血友病、血小板机能不全和血小板减少、紫癜、严重高血压、细菌性心内膜炎、肝肾功能不全、溃疡病、颅内出血、活动性肺结核、孕妇、先兆流产及产后、内脏肿瘤、外伤及手术后等都禁用肝素。

[单选题]属于溶解性祛痰药的是（）

正确答案 ：C

乙酰半胱氨酸

解析：祛痰药可分为3类：①刺激性祛痰药：直接作用于支气管黏膜或刺激胃黏膜，反射性地促进支气管分泌增加，使痰液变稀，后者又称恶心性祛痰药。常用的有氯化铵、愈创甘油、5%碘化钠溶液。②痰液溶解剂：如乙酰半胱氨酸，可分解痰液中的黏性成分，使痰液液化，黏滞性降低而易咳出。③黏液调节剂：如盐酸溴己新和羧甲司坦，作用于气管和支气管的黏液产生细胞，使分泌物黏滞性降低，痰液变稀而易咳出。

[单选题]下列叙述中不属于抗菌药作用机制的是（）

正确答案 ：E

吞噬细菌

解析：吞噬细胞是机体固有的抗外来物质入侵的机能。人类吞噬细胞分小吞噬细胞和大吞噬细胞两类，前者是外周血中的中性粒细胞，后者为血中的单核细胞和多种组织中的巨噬细胞。病原菌被吞噬细胞吞噬后，有两种不同的结局；①完全吞噬：病原菌在吞噬溶酶体中被杀灭消化，并通过胞吐作用（exocytosis）将消化残渣排出胞外。②不完全吞噬：有些病原菌，如结核杆菌、伤寒杆菌等，在免疫力低下的机体中，只被吞噬不被杀灭，称为不完全吞噬。此种吞噬对机体不利，病原菌在吞噬细胞内得到庇护，可以免受体液中特异性抗体、非特异性抗菌药物的杀伤作用；病原菌甚至可在吞噬细胞内生长繁殖，并随吞噬细胞在体内游动而扩散。因此，吞噬作用不是药物的作用而是机体的自身机能。

[单选题]H1受体阻断药抗组胺的作用机制是（）

正确答案 ：D

化学结构与组胺相似，竞争性阻滞组胺受体

解析：H1受体阻断药均能选择性地阻断组胺Hi受体、拮抗组胺的作用而产生抗组胺效应，在外周使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩，使小血管扩张，通透性增加。在中枢的作用有镇静与嗜睡作用。按其化攀结构可分为烃胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌嗪类及其他类。

[多选题]铜绿假单胞菌感染可选用的氨基糖苷类药物有（）

正确答案 ：ABCDE

庆大霉素

妥布霉素

阿米卡星

奈替米星

西索米星

解析：《抗菌药物临床应用指导原则》指出，氨基糖苷类抗生素对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。

[多选题]下列哪些是非竞争性拮抗剂的特性（）

正确答案 ：BCD

降低激动药与受体亲和力的同时还降低激动药的内在活性

使激动剂的量效曲线下移，斜率降低

与受体产生不可逆结合，实际效果是使受体数目减少

解析：竞争性拮抗药与激动药竞争受体，即只降低激动药的亲和力，不降低其内在活性，加大激动药的浓度，仍可达到激动药的最大效能（使激动药的量效曲线平行右移）。非竞争性拮抗药降低激动药与受体的亲和力，同时降低激动药的内在活性，不仅使激动剂的量效曲线下移，斜率降低，还使其最大效应减小，此类拮抗药或者与受体产生不可逆结合，实际效果是使受体数目减少。

[多选题]钙拮抗药在临床可用于治疗（）

正确答案 ：ADE

心绞痛

心律失常

原发性高血压

[多选题]下列哪些属于干扰核酸生物合成的抗恶性肿瘤药物（）

正确答案 ：ABCDE

抗嘌呤药

抗嘧啶药

抗叶酸药

核苷酸还原酶抑制药

脱氧核糖核酸多聚酶抑制药

解析：干扰核酸生物合成的抗恶性肿瘤药物根据其干扰核酸合成的环节不同，可进一步分为：①胸苷酸合成酶抑制剂（抗嘧啶药）：氟尿嘧啶（5-FU）；②嘌呤核苷酸合成抑制剂（抗嘌呤药）：巯嘌呤（6-MP）；③二氢叶酸还原酶抑制剂（抗叶酸药）：甲氨蝶呤（MTX）；④核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲（HU）⑤DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷（Ara-C）。

[多选题]（一）抗菌药物的合理应用

正确答案 ：

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