正确答案: B

酮体

题目：以下哪项是肾上腺素的杂质检查（）

解析：肾上腺素在生产中由其酮体经氧化还原制得。若氢化不完全，则易引入酮体杂质。《中国药典》（2010版）规定，需对酮体进行限量检查。检查原理是利用酮体在310nm波长有最大吸收，而肾上腺素主成分在此波长几乎无吸收，因此通过限制在310nm波长处的吸光度值，即可达到限制相应酮体含量的目的。题中杂质检查：司可巴比妥钠需检查中性或碱性物质；盐酸普鲁卡因注射液需检查对氨基苯甲酸；葡萄糖需检查亚硫酸盐和可溶性淀粉；盐酸吗啡需要捡查其他生物碱。

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[单选题]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张

解析：拟肾上腺素药按化学结构分类，可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类构效关系为：①具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。②苯环上3，4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。③多数在氨基的p位有羟基，对活性有显著影响，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。④侧链氨基上取代基越大，作用越强（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代。⑤在苯乙醇胺结构侧链的。。位碳原子上引入甲基，有利于β受体激动剂的外周血管扩张作用，并且中枢兴奋作用增强，但没有∝甲基者，将更有利于支气管扩张作用。

[单选题]下列哪项与地西泮的理化性质相符（）

酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸

解析：地西泮（安定）在水中几乎不溶解，在乙醇中溶解，pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位，两过程平行进行；最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为N-1去甲基，C-3羟基化，形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物（奥沙西泮）仍有抑制中枢的生物活性。

[单选题]用两步滴定法滴定阿司匹林的含量（）

受酸性稳定剂和酸性水解产物影响

解析：两步指测定分为中和、水解和测定两步。第一步：中和。中和供试品中存在的酸性附加剂和降解产物，使阿司匹林变成钠盐。第二步：水解和测定。加入定量、过量的氢氧化钠滴定液，加热水解阿司匹林钠盐的酯基，再用硫酸滴定液滴定剩余的碱，将结果用空白试验校正。阿司匹林的含量是以第二步消耗的氢氧化钠量计算的，由于第一步中和了所有的酸，包括阿司匹林结构中的羧基，故在第二步水解中，1mol阿司匹林仅消耗1mol氢氧化钠。因此酸性稳定剂和酸性水解产物影响测定结果。

[单选题]（一）药物结构的特征

[单选题]（二）药物化学结构特征