• [单选题]下列哪项与地西泮的理化性质相符()
  • 正确答案 :A
  • 酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸

  • 解析:地西泮(安定)在水中几乎不溶解,在乙醇中溶解,pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位,两过程平行进行;最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下,4、5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合,口服本品后,在胃酸作用下,4、5位间开环,当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环,不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行,其代谢途径为N-1去甲基,C-3羟基化,形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物(奥沙西泮)仍有抑制中枢的生物活性。

  • [单选题]下列哪项不是甲硝唑的理化性质()
  • 正确答案 :C
  • 与生物碱沉淀试剂沉淀反应

  • 解析:甲硝唑结构为2-甲基-硝基-1H-咪唑-1-乙醇,白色或微黄色结晶牲粉末,具有芳香性硝基化合物的反应:加NaOH微热显紫色,加HCl成黄色,加过量NaOH橙色;含氮杂环能与三硝基苯酚成盐类黄色沉淀;锌与盐酸还原硝基为氨基,显重氮化反应。与生物碱沉淀试剂沉淀反应是生物碱类药物如黄连素的理化性质。

  • [多选题]下列哪几点与维生素D类相符()
  • 正确答案 :ABDE
  • 都是甾醇衍生物

    其主要成员是D2、D3

    临床主要用于抗佝偻病

    体内需氧化为1,25-二羟基化合物才有活性

  • 解析:维生素D类化合物通常是指含环戊氢烯菲环结构,并且具有钙化醇生物活性的一大类物质。目前已知有十几种,都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来,均为油溶性的。在水中几乎不溶解,重要的成员有维生素D2(麦角钙化醇)和维生素D3(胆钙化醇)。维生素D的基本生理功能是维持细胞内、外钙浓度,调节钙磷代谢,这主要是通过1,25-2(OH)D3在小肠、肾、骨等靶器官实现的生理功能。临床用于治疗钙缺乏症:佝偻病、骨质软化症、骨质疏松症。

  • [多选题]影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有()
  • 正确答案 :ABC
  • pKa

    脂溶性

    5-取代基

  • 解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。

  • [多选题](三)药物分析与鉴别
  • 正确答案 :

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