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题目:(一)药物结构的特征

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学习资料的答案和解析:

  • [单选题]具有抗肿瘤活性的紫杉醇在结构上属于()
  • 二萜

  • 解析:紫杉醇是一种四环二萜化合物,两个六元环夹着一个八元环(紫杉烷环),再一个四元环(氧烷环),其活性基团是C-4,5,20的氧环和酯键,注意紫杉醇含有的N原子处于酰胺态,不显碱性;紫杉醇结构中无苷键:对酸相对稳定;紫杉醇可与MnO2发生氧化反应。

  • [单选题]属于阿片生物碱类药的是()
  • 可待因

  • 解析:阿片生物碱类药主要成分是吗啡,可待因是吗啡的甲基化物,属于阿片类生物碱。哌替啶又名度冷丁(dolantin),为苯基哌啶衍生物,芬太尼系哌替啶结构改造得到的镇痛药哌啶类哌替啶;喷他佐辛(pentazocine,镇痛新)为苯并吗啡烷类衍生物,其哌啶环中N上甲基为;异戊烯基取代而戒的合成镇痛药;氨基酮类(苯基丙胺类)止痛药是美沙酮。

  • [多选题]下列哪种药物可被水解()
  • 青霉素钠

    环磷酰胺

    氢氯噻嗪

  • 解析:青霉素钠的β-内酰胺环很不稳定,易于水解,同时6-取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构,在水溶液中不稳定,易发生水解脱氨的反应。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4-氯-6-氨基-间-苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的结构。

  • [多选题]下列药物中,哪些药物含有磺酰胺结构()
  • 吡罗昔康

    乙酰唑胺

    氯噻酮

    呋塞米

  • 解析:吡罗昔康为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药,但其结构中含有磺酰胺基;吲哚美辛为吲哚乙酸类非甾体抗炎药;乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂,结构中含有磺酰胺基;氯噻酮和呋塞米均为磺酰胺类利尿剂。

  • [多选题]对乙酰氨基酚的理化性质包括()
  • 含酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色

    可用重氮化-偶合反应进行鉴别

    水溶液的稳定性与溶液的pH值有关,在pH为6时最为稳定

    过量可能导致肝损伤甚至坏死,可用祛痰药N-乙酰半胱氨酸解毒

  • 解析:对乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。饱和溶液呈酸性。本品的pKa为9.7,在45℃以下稳定,但如暴露在潮湿的条件下会水解成对氨基酚,对氨基酚可进一步氧化,生成醌亚胺类化合物,颜色逐渐变成粉红色至棕色,最后成黑色。含酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。对乙酰氨基酚在酸性条件下水解生成对氨基酚后,滴加亚硝酸钠试液,生成重氮盐,再加碱性β-萘酚试液,生成红色偶氮化合物。其水溶液的稳定性与溶液的pH值有关。在pH为6时最为稳定,半衰期为21.8年(25℃)。对乙酰氨基酚在生产中可带入对氨基酚,或因贮存不当使成品部分水解,故药典规定应检查对氨基酚。对氨基酚可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。服用过量(成人一次超过7.0g,儿童超过140mg/kg)可能导致肝损伤甚至坏死。N-乙酰半胱氨酸是一种巯醇化合物,能提供巯基(-SH)而恢复谷胱甘肽(GSH)的还原状态,起到间接抗氧化作用及清除自由基作用;同时支持肝细胞GSH的生物合成,从而发挥抗氧化作用。

  • [单选题](二)药物化学结构特征

  • [多选题](三)药物分析与鉴别

  • [多选题](四)药物分析

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