[多选题]合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点()
正确答案 :ABDE
分子中具有一个平坦的芳环结构
有一个碱性中心,在生理pH下能大部分电离成阳离子
含有哌啶或类似哌啶的结构
连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面的前方
解析:合成镇痛药按化学结构类型主要可分为:吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。它们的化学结构有如下特点:①分子具有一个平坦的芳环结构;②有一个碱性中心,并在生理pH下,能大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面上;③含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基突出于平面前方,凸出于吗啡环平面的碳15、16位的亚乙基与受体凹糟结合。
[单选题]盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是()
正确答案 :C
去甲哌替啶
解析:盐酸哌替啶体内代谢迅速,其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。
[单选题]属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是()
正确答案 :D
胺碘酮
解析:抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类,其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂,也成为延长动作电位时程药物,代表药物有胺碘酮。
[单选题]符合烷化剂性质的是()
正确答案 :C
也称细胞毒类物质
[单选题]关于氯霉素的特点表述不正确的是()
正确答案 :E
水溶液在pH2~7性质稳定
[单选题]青霉素G化学结构中有3个手性碳原子,它们的绝对构型是()
正确答案 :B
2S,5R,6R
[单选题]取供试品,加氢氧化钠试液溶解后,加铁氰化钾试液和正丁醇,振摇,放置分层后醇层显强烈的蓝色荧光,加酸使成酸性,荧光消失,再加碱使成碱性,荧光又出现。此反应可鉴别的药物是()
正确答案 :B
维生素B
[单选题]有关青霉素的叙述,错误的是()
正确答案 :E
对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有效,为广谱抗生素
[单选题]治疗膀胱癌的首选药物是()
正确答案 :A
塞替派
[多选题]对头孢菌素类抗生素构效关系,描述正确的有()
正确答案 :ABCDE
7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要
7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性
环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响
3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高
β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
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