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题目：（二）药物化学结构特征

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[单选题]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张

解析：拟肾上腺素药按化学结构分类，可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类构效关系为：①具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。②苯环上3，4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。③多数在氨基的p位有羟基，对活性有显著影响，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。④侧链氨基上取代基越大，作用越强（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代。⑤在苯乙醇胺结构侧链的。。位碳原子上引入甲基，有利于β受体激动剂的外周血管扩张作用，并且中枢兴奋作用增强，但没有∝甲基者，将更有利于支气管扩张作用。

[单选题]青霉素G在碱性溶液中加热生成（）

青霉醛和D-青霉胺

解析：青霉素在碱性条件或β-内酰胺酶作用下，β-内酰胺环裂环生成青霉酸，青霉酸在加热时失去二氧化碳，生成青霉噻唑酸，遇二氯化汞进一步分解生成青霉胺和青霉醛。青霉素在酸性条件下不稳定，分解反应比较复杂；在稀酸性溶液中（pH4．0）室温下，经分子内重排反应，生成青霉二酸，再进一步分解生成青霉醛和青霉胺。

[单选题]醋酸地塞米松注射液的含量测定方法是（）

四氮唑比色法

解析：《中国药典》测定醋酸地塞米松注射液含量采用四氮唑比色法。由于皮质激素类药物的C17-α-醇酮基有还原性，在强碱性条件下可将四氮唑盐，如氯化兰苯四氮唑（TTC）还原成红色的三苯甲簪，三苯甲簪在485nm处有最大吸收，可用比色法测定含量。醋酸地塞米松原料则采用高效液相色谱法，原来以甲睾酮为内标，《中国药典》（2010版）以醋酸地塞米松对照品为外标，按峰面积计算含量。

[单选题]以下有关细菌内毒素检查法的论述中，正确的是（）

细菌内毒素检查用水系内毒素含量小于0.015EU／ml（用于凝胶法）或0.005EU／ml（用于光度测定法）且对内毒素试验无干扰作用的灭菌注射用水。

解析：1995年版《中国药典》已将该方法正式录入。细菌内毒素检查用水依据《中国药典》（2010版）二部附录“细菌内毒素检查法”项下：细菌：内毒素检查用水系指内毒素含量小于0.015EU7/ml（用于凝胶法）或0.005EU／ml（用于光度测定法）且对内毒素试验无干扰作用的灭菌注射用水。试验所用器皿，需经处理，除去可能存在的外源性内毒素，常用的方法是250℃干烤30分钟以上，也可用其他适宜的方法，并应确证不干扰细菌内毒素检查。每批新的鲎试剂在用于试验前都要进符灵敏度的复核。结果判断是：将试管从恒温器中轻轻取出，缓缓倒转180℃以判断结果。按规定方法测得的灵敏度值λc在0.5～2.0λ（包括0.5λ和2.0λ）时，方可用于细菌内毒素检查，并以λ为该批鲎试剂的灵敏度。

[多选题]薄层色谱系统适用性试验的内容有（）

检测灵敏度

比移值

分离效能

解析：《中国药典》（2010版）规定薄层色谱系统适用性试验按各品种项下要求，对检测方法进行系统适用性试验，使斑点的检测灵敏度、比移值（Rf）和分离效能符合规定。

[多选题]（二）药物化学结构特征