• [单选题]氯霉素产生的毒性的主要原因是由于()
  • 正确答案 :A
  • 在体内代谢产生有毒性的代谢产物

  • 解析:氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯,能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化,从而产生毒性。

  • [单选题]下列有关组合化学的说法不正确的是()
  • 正确答案 :E
  • 以上都不正确

  • 解析:组合化学是得到先导化合物的一种方法,它是以树脂为载体,以不同的化合物构件单元为组合,连接反应为特征,进行平行、系统、反复的合成,得到了大量的化学实体,构成组合化合物库的合成技术。近年来,人们已将计算机辅助设计和组合化学合成相结合来设计先导化合物,利用组合化学合成技术的快速性缩短了药物发现的周期,所以答案为E。

  • [单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的是()
  • 正确答案 :D
  • 叔胺是镇痛活性的关键基团

  • 解析:酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。

  • [单选题]分子中含有4-(氨甲酰甲基)-苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗高血压()
  • 正确答案 :A
  • 阿替洛尔

  • 解析:阿替洛尔分子中含有4-(氨甲酰甲基),苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗高血压、心绞痛及心律失常;酒石酸美托洛尔分子中含有4-(甲氧基乙基).苯氧丙醇胺的结构,为选择β受体拮抗剂,用于治疗轻中型原发高血压,预防心绞痛等,并可以减少心肌梗死的危险,副作用较少;盐酸哌唑嗪结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环,为选择性突触后α受体拮抗剂,临床用于轻中度高血压或肾性高血压,也适用于顽固性心功能不全;索他洛尔分子中有甲磺酰胺基,为非选择性β受体拮抗剂,用于心律失常等等。

  • [单选题]常用于治疗烧伤感染()
  • 正确答案 :C
  • 环胞素A


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