• [单选题]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()
  • 正确答案 :B
  • 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张

  • 解析:拟肾上腺素药按化学结构分类,可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类构效关系为:①具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。②苯环上3,4位二羟基比含4-OH好,但不能口服,3位取代可口服。③多数在氨基的p位有羟基,对活性有显著影响,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。④侧链氨基上取代基越大,作用越强(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代。⑤在苯乙醇胺结构侧链的。。位碳原子上引入甲基,有利于β受体激动剂的外周血管扩张作用,并且中枢兴奋作用增强,但没有∝甲基者,将更有利于支气管扩张作用。

  • [单选题]下列糖中为强心苷中特有的糖是()
  • 正确答案 :D
  • 2,6-二去氧糖

  • 解析:强心苷中糖的种类:六碳醛糖、五碳醛糖、6-去氧糖、2,6-二去氧糖。其中2,6-二去氧糖是强心苷中特有的糖。

  • [多选题]模型(先导)化合物的寻找途径包括()
  • 正确答案 :ABCDE
  • 随机筛选

    偶然发现

    由药物活性代谢物中发现

    从临床药物的副作用中发现

    天然产物中获得

  • 解析:模型(先导)化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容,可以从多种途径获得模型(先导)化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现,从天然产物中获得,由药物的体内代谢物中发现,由临床药物的副作用或者老药新用途中发现,由内源性活性物中发现,通过分子生物学途径发现先导化合物,由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。

  • [多选题]对乙酰氨基酚的理化性质包括()
  • 正确答案 :ABCE
  • 含酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色

    可用重氮化-偶合反应进行鉴别

    水溶液的稳定性与溶液的pH值有关,在pH为6时最为稳定

    过量可能导致肝损伤甚至坏死,可用祛痰药N-乙酰半胱氨酸解毒

  • 解析:对乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。饱和溶液呈酸性。本品的pKa为9.7,在45℃以下稳定,但如暴露在潮湿的条件下会水解成对氨基酚,对氨基酚可进一步氧化,生成醌亚胺类化合物,颜色逐渐变成粉红色至棕色,最后成黑色。含酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。对乙酰氨基酚在酸性条件下水解生成对氨基酚后,滴加亚硝酸钠试液,生成重氮盐,再加碱性β-萘酚试液,生成红色偶氮化合物。其水溶液的稳定性与溶液的pH值有关。在pH为6时最为稳定,半衰期为21.8年(25℃)。对乙酰氨基酚在生产中可带入对氨基酚,或因贮存不当使成品部分水解,故药典规定应检查对氨基酚。对氨基酚可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。服用过量(成人一次超过7.0g,儿童超过140mg/kg)可能导致肝损伤甚至坏死。N-乙酰半胱氨酸是一种巯醇化合物,能提供巯基(-SH)而恢复谷胱甘肽(GSH)的还原状态,起到间接抗氧化作用及清除自由基作用;同时支持肝细胞GSH的生物合成,从而发挥抗氧化作用。

  • [多选题](三)药物分析与鉴别
  • 正确答案 :

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