正确答案: ADE

是可逆的 可影响药物的转运 可影响药物的药理作用

题目：下列关于药物与血浆蛋白结合的叙述正确的是（）

解析：药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间，不致因很快消除而作用短暂。毒性作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率高，药理作用将受到显著影响。特别是临床要求迅速起效的磺胺类和抗生素，形成蛋白结合物往往会降低抗菌效力。

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学习资料的答案和解析：

[单选题]DDS是指（）

药物传输系统

解析：药物传输系统（drug delivery systems，DDS）系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式，在20世纪60年代以前的药剂学中称为剂型，如注射剂、片剂、胶囊剂、贴片、气雾剂等。随着科学的进步，剂型的发展已远远超越其原有的内涵，需要用药物传输系统或给药器（device）这类术语加以表述，即原由药物与辅料制成的各种剂型已满足不了临床治疗的需要，有的将药物制成输注系统供用，有的则采用钛合金制成给药器植入体内应用，使临床用药更理想化。为克服普通制剂的有效血药浓度维持时间短的缺陷，出现了长效注射剂，口服长效给药系统或缓／控释制剂、经皮给药系统等一系列新的制剂。

[单选题]若要制备迅速起效的栓剂，以下说法正确的是（）

水溶性药物需选择脂溶性基质

解析：基质对药物作用的影响：栓剂纳入腔道后，首先必须使药物从基质释放出来，然后分散或溶解于分泌液中，才能在使用部位产生吸收或疗效。药物从基质释放得快，则局部浓度大、作用强；反之，则作用持久而缓慢。但由于基质性质的不同，释放药物的速度也不同。在油脂性基质的栓剂中所含的药物如系水溶性并分散在基质中时，则药物能很快释放于分泌液中，出现的局部作用或吸收作用也较快。若油脂性基质所含的药物系脂溶性的，则药物须先从油相转入水性分泌液中方能起作用，这种转相与药物在油和水两相中的分配系数有关。如药物的浓度低而且在油脂中的溶解度较大时则难以进入分泌液中，药物的释放受到一定的阻碍，作用亦比较迟缓。因此宜采用油／水分配系数适当小的药物，既易转移入分泌液中又易透过脂性膜。水溶性基质中的药物，主要借其亲水性易溶解在分泌液中来释放药物。其药物溶于水溶性基质中，因油／水分配系数小，故不易透过脂性膜，小分子药物可透过膜上微孔。

[单选题]薄膜衣中加入增塑剂的机制为（）

提高衣层的柔韧性，增加其抗撞击的强度

解析：一些成膜材料在温度降低以后，物理性质发生变化，其大分子的可动性变小，使衣层硬而脆，缺乏必要的柔韧性，因而容易破碎，例如丙烯酸树脂类。加入增塑剂的目的是降低玻璃转变温度，使衣层柔韧性增加。常用的增塑剂多为无定形聚合物，分子量相对较大，并与成膜材料有较强亲和力。不溶于水的增塑剂有利于降低衣层的透水性，从而能增加制剂的稳定性，但应考虑增塑剂与成膜材料的互溶性及分子间的作用力。常用的增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等。

[单选题]关于难溶性药物在片剂中溶出，下列哪种说法是错误的（）

药物被辅料吸附则阻碍药物溶出

解析：溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。检查此项制剂不需检查崩解时限，是评介药物制剂质量的一个内在指标，是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外试验法。溶解度小于0.1%～1%的药物，在体内一般均受溶解速度的影响。因而片剂的溶出度主要用于难溶性药物的测定。影响溶出度的因素有：①药物本身的理化性质，如药物本身的粒子大小，愈小速度愈快；晶型，无定型比结晶型药物溶解度大。②制剂中的赋形剂会影响溶出度。③压片压力的影响。④贮存期的影响。

[单选题]下列物质中既可作软膏基质又可作栓剂基质的辅料是（）

甘油明胶

解析：水溶性软膏基质包括甘油明胶、聚乙二醇、卡波普凝胶等。栓剂中水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、非离子型表面活性剂等。羧甲基纤维素钠具有黏合、增稠、增强、乳化、保水、悬浮等作用，没有作软膏和栓剂基质的作用。甲基硅油在软膏剂中是一种油脂性基质，为无色无臭液体，能与多种基质配合应用，但不能用作栓剂基质。甘油明胶是甘油、明胶、水按一定比例混合制成的，组成为甘油10%～30%、明胶1%～3%，水加至100%，则为半固体的软膏基质；若甘油70%，明胶20%，水10%，则形成固体的栓剂基质。丙烯酸树脂有多种型号，有不同用途。丙烯酸树脂常用作片剂薄膜衣材料，但不能作为软膏和栓剂基质。液体石蜡是软膏剂中的油脂性基质的组成成分，主要用于调节软膏基质的稠度，而不用来调节油脂性栓剂基质的稠度。

[单选题]下列关于栓剂基质的不正确叙述是（）

半合成脂肪酸甘油酯具有适宜的熔点，易酸败

解析：可可豆脂为脂肪酸三酸甘油酯，由于所含酸的比例不同，所组成的甘油酯混合物的熔点也不同。在常温下为黄白色固体，无刺激性，可逆性好，能与多种药物配伍而不发生禁忌。熔点为31～34℃，加热至25℃时即开始软化，在体温时能迅速熔化，在10～20℃时易粉碎成粉末。可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ3种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃。半合成脂肪酸酯为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质，具有适宜的熔点，不易酸败。