[单选题]通过抑制血管紧张素转化酶活性而降低血压的药物是()
正确答案 :E
卡托普利
解析:卡托普利为血管紧张素转化酶(ACE)抑制药,其降压机制为:①抑制循环中RAAS,ACEI主要通过抑制血管紧张素Ⅱ的形成而起作用,对血管、肾有直接影响。并通过交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用。②抑制局部组织中的RAAS,组织RAAS对心血管系统的稳定有重要作用,组织中的血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)与药物的结合较持久,因此对酶的抑制时间更长,进而降低去甲肾上腺素释放,降低交感神经对心血管系统的作用,有助于降压和改善心功能。③减少缓激肽的降解,当ACE(即激肽酶Ⅱ)受到药物抑制时,组织内缓激肽降解减少,局部血管缓激肽浓度增高。缓激肽是血管内皮L-精氨酸-NO途径的重要激活剂,它作用于内皮的β2-受体而引起EDHF(血管内皮超极化因子)及NO的释放,因而发挥强有力的扩血管效应及抑制血小板功能。此外,BK可刺激细胞膜磷脂游离出花生四烯酸(AA),促进前列腺素的合成而增加扩血管效应。普萘洛尔为β受体阻断药;可乐定为中枢降压药;利血平为影响递质的药物;哌唑嗪为α1受体阻断药。【考点提示】血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制。
[单选题]奥美拉唑治疗消化性溃疡其作用是()
正确答案 :B
抑制胃壁细胞H+泵功能,减少胃酸分泌
解析:奥美拉唑为质子泵抑制药,其药理作用为口服后,可浓集于壁细胞分泌小管周围,并转变为有活性的次磺酰胺衍生物。它的硫原子与H+-K+-ATP酶上的巯基结合,形成酶-抑制剂复合物,从而抑制H+泵功能,抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。还使贲门、胃体、胃窦处黏膜血流量增加。也使幽门螺旋菌数量下降,有83%~88%患者的幽门螺旋菌转阴。胃酸分泌的抑制,可使胃窦G细胞分泌胃泌素增加。用药4~6周,血浆中胃泌素增加2~4倍。由于其促进胃酸分泌作用已被阻断,可发挥胃酸分泌以外的其他作用,如促进血流量的作用,对溃疡愈合有利。临床应用可用于对其他药,包括H2受体阻断药无效的消化性溃疡患者,能收到较好效果。对反流性食管炎优于雷尼替丁。卓-艾综合征给药第一天胃酸度降低,症状改善。不良反应主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。【考点提示】奥美拉唑的作用机制。
[单选题]α受体阻断药可翻转哪种药物的升压作用()
正确答案 :C
肾上腺素
解析:[考点]有机磷酸酯类中毒抢救药。有机磷酸酯类中毒解救首先应清除毒物,如洗胃等,同时进行对症治疗,如采用吸氧、人工呼吸、补液等。并须及早、足量、反复注射阿托品以缓解中毒症状,直至M样中毒症状缓解并出现轻度阿托品化。此外应用特效解毒药--胆碱酯酶复活剂,临床常用的有碘解磷定、氯解磷定、双复磷等。2.[考点]肾上腺素升压作用的翻转。肾上腺素能同时兴奋α和β受体,静脉注射肾上腺素后,血压急剧上升,继而迅速下降至原来水平以下,称为继发性血压下降。若事先给予α受体阻断药如酚妥拉明,再给肾上腺素,由于α受体被阻断,β受体效应占优势,导致外周血管扩张,血压不仅不升反而下降,这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转。反之,若静注酚妥拉明时,由于阻断α受体和直接松弛血管平滑肌的作用,可明显扩张血管,使外周阻力降低,血压下降。其不良反应也因阻断交感神经收缩血管的作用,使压力反射系统失灵,可引起体位性低血压,一旦发生低血压,应用去甲肾上腺素升压,禁用肾上腺素,因肾上腺素的升压作用可被翻转。3.[考点]色甘酸钠的临床应用。色甘酸钠抑制肺肥大细胞对各种刺激所引起的脱颗粒作用,进而抑制组胺等的释放,可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘,也可预防其他刺激所致的哮喘,主要用于预防支气管哮喘,降低支气管的高反应性。
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