正确答案: D

头孢菌素的双键移位则失去活性

题目：下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）

解析：杂环上S被O取代，活性增强；与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性；青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性加强；头孢菌素的双键移位则失去活性；青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。

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[单选题]下列哪个药物在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛、消炎活性的是（）

舒林酸

解析：舒林酸是吲哚乙酸类衍生物，也是一个前体药物，在体内需转化为磺基代谢物才有解热、镇痛，消炎活性。

[单选题]以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是（）

第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性

解析：第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌嗪环。第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为6位上引入氟原子，7位多为哌嗪或其类似物或衍生物。诺氟沙星不能用牛奶送服，因金属离子可以与大多数喹诺酮类药物形成螯合物造成药效降低。氧氟沙星对泌尿生殖系统、呼吸系统有良好抗菌作用。因为氧氟沙星在上述系统血药浓度分布较高。

[单选题]药物化学的研究任务不包括哪个（）

研究药物的质量标准

[单选题]乙内酰脲类抗癫痫药（）

苯妥英钠

解析：苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药；卡马西平为二苯并氮杂类抗癫痫药；硝西泮为苯并二氮类抗癫痫药；丙戊酸钠为脂肪羧酸类抗癫痫药。

[单选题]活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症（）

雌二醇

解析：雌二醇为活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症；苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，由于19位失碳后，其雄激素活性减低，但蛋白同化激素活性相对增高，为最早使用的蛋白同化激素类药物；甲睾酮为睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病。