• [单选题]下列药物属于芳基丙酸类的是()
  • 正确答案 :B
  • 布洛芬

  • 解析:非甾体类抗炎药按结构可分为:水杨酸类(邻羟基苯甲酸类)如阿司匹林;苯胺类如对乙酰氨基酚;吡唑酮类如氨基比林和安乃近;毗唑烷二酮类如保泰松、羟布宗;邻氨基苯甲酸如氯芬那酸;芳基烷酸类,又包括:芳基乙酸类如吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸,芳基丙酸类如布洛芬、萘普生;1,2-苯并噻嗪类(昔康类)如吡罗昔康、美洛昔康及其他类如COX-2抑制剂塞利西布,磺酰苯胺类尼美舒利。

  • [单选题]具有抗肿瘤活性的紫杉醇在结构上属于()
  • 正确答案 :C
  • 二萜

  • 解析:紫杉醇是一种四环二萜化合物,两个六元环夹着一个八元环(紫杉烷环),再一个四元环(氧烷环),其活性基团是C-4,5,20的氧环和酯键,注意紫杉醇含有的N原子处于酰胺态,不显碱性;紫杉醇结构中无苷键:对酸相对稳定;紫杉醇可与MnO2发生氧化反应。

  • [单选题]维生素C降解的主要途径是()
  • 正确答案 :B
  • 氧化

  • 解析:由于维生素C是一种烯醇结构的物质,易被氧化破坏,维生素C的氧化是一个质子解离过程,氧化为脱氢抗坏血酸,并进一步水解形成2,3-二酮古洛糖酸,有氧条件下再被氧化为草酸和L-苏阿糖酸。

  • [单选题]用两步滴定法滴定阿司匹林的含量()
  • 正确答案 :E
  • 受酸性稳定剂和酸性水解产物影响

  • 解析:两步指测定分为中和、水解和测定两步。第一步:中和。中和供试品中存在的酸性附加剂和降解产物,使阿司匹林变成钠盐。第二步:水解和测定。加入定量、过量的氢氧化钠滴定液,加热水解阿司匹林钠盐的酯基,再用硫酸滴定液滴定剩余的碱,将结果用空白试验校正。阿司匹林的含量是以第二步消耗的氢氧化钠量计算的,由于第一步中和了所有的酸,包括阿司匹林结构中的羧基,故在第二步水解中,1mol阿司匹林仅消耗1mol氢氧化钠。因此酸性稳定剂和酸性水解产物影响测定结果。

  • [单选题]下列哪类药物是中枢兴奋药()
  • 正确答案 :A
  • 黄嘌呤类

  • 解析:中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类(如咖啡因、茶碱、可可豆碱)、酰胺类(如尼可刹米)、吡乙酰胺类及生物碱类等。吩噻嗪类、苯二氮卓类和丁酰苯类药物有中枢抑制活性,可用作抗精神失常药或镇静安神药,而吲哚乙酰类药物具有消炎镇痛作用。

  • [多选题]硫酸阿托品具有下列哪些反应()
  • 正确答案 :ABC
  • 在酸性、中性水溶液中均可水解,在碱性中更易水解

    与发烟硝酸作用后,加入氢氧化钠醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深紫堇色,继变为暗红色,最后颜色消失

    与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀,加热后变成红色

  • 解析:阿托品为3α-莨菪醇与消旋莨菪酸所形成的酯,分子结构中含有哌啶环,因此在酸性、中性水溶液中均可水解,在碱性溶液中更易水解;与发烟硝酸作用后;加入氢氧化钠溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深紫堇色,继变为暗红色,最后消失;与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀,加热后变成红色。结构中没有伯氨基,不与茚三酮反应。黄嘌呤类生物碱如咖啡因,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸千,所得残渣遇氨即呈紫色。

  • [多选题]合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点()
  • 正确答案 :ABDE
  • 分子中具有一个平坦的芳环结构

    有一个碱性中心,在生理pH下能大部分电离成阳离子

    含有哌啶或类似哌啶的结构

    连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面的前方

  • 解析:合成镇痛药按化学结构类型主要可分为:吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。它们的化学结构有如下特点:①分子具有一个平坦的芳环结构;②有一个碱性中心,并在生理pH下,能大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面上;③含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基突出于平面前方,凸出于吗啡环平面的碳15、16位的亚乙基与受体凹糟结合。

  • [多选题]下列哪些药物可用氧化还原滴定法测定含量()
  • 正确答案 :CD
  • 硝苯地平

    异烟肼

  • 解析:异烟肼分子中的酰肼基具有还原性,可采用氧化还原滴定法测定其含量,一般采用溴酸钾法测定。硝苯地平具有还原性,可在酸性溶液中以邻二氮菲为指示剂,用铈量法直接滴定。硫酸庆大霉素制剂的含量测定均采用抗生素微生物检定法;盐酸四环素的含量测定采用高效液相色谱法。

  • [多选题]影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有()
  • 正确答案 :ABC
  • pKa

    脂溶性

    5-取代基

  • 解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。

  • [单选题](二)药物化学结构特征
  • 正确答案 :

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