正确答案: B

经典的电子等排原理

题目:尿嘧啶通过结构修饰得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用了什么原理()

解析:将生物体内的代谢产物尿嘧啶用生物电子等排体F得到抗肿瘤药物氟尿嘧啶是利用经典的电子等排原理在药物的研究与开发中取得成功的一个例子。

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学习资料的答案和解析:

  • [单选题]长期使用螺内酯会导致()
  • 高钾血症

  • 解析:螺内酯是醛固酮拮抗剂,有抑制排钾和重吸收钠的作用,其主要副作用是高钾血症,还有抗雄激素作用,可引起阳痿和男性雌性化。

  • [单选题]以下哪个属于氨基醚类抗组胺药()
  • 苯海拉明

  • 解析:马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药;苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药;西替利嗪属于哌嗪类抗组胺;盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药;咪唑斯汀属于哌啶类抗组胺药。

  • [单选题]下列哪个药物属于手性药物()
  • 马来酸氯苯那敏


  • [单选题]下列哪项不符合格列本脲()
  • 水溶液在酸性条件下较稳定


  • [单选题]抗肿瘤药卡莫司汀属于()
  • 亚硝基脲类烷化剂

  • 解析:卡莫西汀属于亚硝基脲类抗肿瘤药物,这类药物的结构特征是具有β-氯乙基亚硝基脲的结构单元,具有广谱的抗肿瘤活性。所以答案为B。

  • [单选题]根据药物和受体作用方式和影响因素其结构参数分为哪几种类型()
  • 电性参数、疏水性参数和立体参数

  • 解析:根据药物和受体作用方式和影响因素,药物的结构参数可分为三种类型:电性参数、疏水性参数和立体参数,所以答案为E。

  • [单选题]普萘洛尔的药物代谢为()
  • N-脱异丙基化

  • 解析:普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基,故容易发生N-脱异丙基化,生成稳定的N.氧化物;氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯,能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化,从而产生毒性;苯妥英钠因在结构中具有苯环,故易发生苯环的羟基化;可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行0-脱甲基化反应,生成吗啡而起到镇咳作用。

  • [单选题]磺胺甲噁唑()
  • 取供试品0.1g,加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml,加硫酸铜试液1滴,生成绿色沉淀

  • 解析:本题考查药物特征鉴别反应。吩噻嗪类药物被不同氧化剂,如:硫酸、硝酸、过氧化氢氧化而显色。氯丙嗪可被硝酸氧化,显红色,渐变淡黄色。苯并二氮杂类药物溶于硫酸后,在365nm下显不同颜色荧光,地西泮显黄绿色。磺胺类药物结构:具有芳氨基和磺酰胺基。磺胺甲噁唑的磺酰胺基上的氢原子比较活泼,具有酸性,可以和金属离子(Cu,Ag,Co等)生成难溶性沉淀。磺胺甲噁唑与铜离子反应生成草绿色沉淀。尼可刹米中的吡啶环与溴化氰和芳伯胺作用,生成有色的戊烯二醛衍生物。

  • [单选题]吡拉西坦属于()
  • 中枢兴奋药

  • 解析:中枢兴奋药主要包括尼可刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶。抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇

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