正确答案: D

双键的环氧化再选择性水解

题目：地西泮的药物代谢为（）

解析：吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外；地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解；卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

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[单选题]下列的哪种说法与前药的概念相符合（）

药效潜伏化的药物

解析：前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径，被转化为活性的药物，前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象，通过结构改变使其变为无活性化合物，再在体内转化为活性药物。前药修饰是药物潜伏化的一种方法。

[单选题]关于茄科生物碱结构叙述正确的是（）

结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强

解析：茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。

[单选题]下列降血压药物中以酶为作用靶点的是（）

卡托普利

解析：硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。

[单选题]高血压药不包括（）

钾离子通道拮抗剂

[单选题]氟他胺（）

结构中含有三氟甲基

解析：氟他胺化学结构中含有三氟甲基，达那唑为甾核2，3-与异噁唑拼合的药物，米非司酮是以炔诺酮为先导化合物引入C-11β-二甲氨基苯基及丙炔基。

[单选题]碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物（）

维生素B1

解析：维生素C在空气、光和热的作用下，内酯环水解并脱羧形成糠醛，糠醛进一步氧化而使维生素C发生变色；维生素B稳定性较差在碱性条件下分解产生噻唑衍生物和嘧啶衍生物，故其不宜与碱性药物配伍使用；维生素D化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-3β-醇；维生素A结构中有四个双键，理论上有16个顺反异构体，但有些异构体不稳定，现只发现6个异构体。