正确答案: B

布洛芬

题目：下列药物属于芳基丙酸类的是（）

解析：非甾体类抗炎药按结构可分为：水杨酸类（邻羟基苯甲酸类）如阿司匹林；苯胺类如对乙酰氨基酚；吡唑酮类如氨基比林和安乃近；毗唑烷二酮类如保泰松、羟布宗；邻氨基苯甲酸如氯芬那酸；芳基烷酸类，又包括：芳基乙酸类如吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸，芳基丙酸类如布洛芬、萘普生；1，2-苯并噻嗪类（昔康类）如吡罗昔康、美洛昔康及其他类如COX-2抑制剂塞利西布，磺酰苯胺类尼美舒利。

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[单选题]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张

解析：拟肾上腺素药按化学结构分类，可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类构效关系为：①具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。②苯环上3，4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。③多数在氨基的p位有羟基，对活性有显著影响，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。④侧链氨基上取代基越大，作用越强（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代。⑤在苯乙醇胺结构侧链的。。位碳原子上引入甲基，有利于β受体激动剂的外周血管扩张作用，并且中枢兴奋作用增强，但没有∝甲基者，将更有利于支气管扩张作用。

[单选题]下列哪项与地西泮的理化性质相符（）

酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸

解析：地西泮（安定）在水中几乎不溶解，在乙醇中溶解，pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位，两过程平行进行；最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为N-1去甲基，C-3羟基化，形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物（奥沙西泮）仍有抑制中枢的生物活性。

[单选题]盐酸普鲁卡因常用的鉴别反应有（）

重氮化-偶合反应

解析：盐酸普鲁卡-因含有芳伯氨基，可用重氮化偶合反应进行鉴别，在酸性溶液中，与亚硝酸钠进行重氮化反应，其重氮盐与碱性β萘酚偶合后生成有色的偶氮染料。盐酸普鲁卡因分子中具有酯键结构，加10%氢氧化钠溶液1ml，即生成白色沉淀，加热变为油状物（普鲁卡因）．；继续加热，产生的蒸汽（二乙氨基乙醇）能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色；热至油状物消失后（生成可溶于水的对氨基苯甲酸钠），放冷，加酸酸化，即析出白色沉淀。此沉淀能溶于过量的盐酸，可用于鉴别。

[多选题]薄层色谱系统适用性试验的内容有（）

检测灵敏度

比移值

分离效能

解析：《中国药典》（2010版）规定薄层色谱系统适用性试验按各品种项下要求，对检测方法进行系统适用性试验，使斑点的检测灵敏度、比移值（Rf）和分离效能符合规定。

[多选题]为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有（）

C16α或C16p引入OH

C16α引入甲基

解析：糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：①C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用0-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。③0-9位的修饰在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。

[多选题]（一）药物结构的特征

[多选题]（三）药物分析与鉴别