正确答案: B
季铵基为活性必需
题目:对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是()
解析:季铵基为活性必需,季铵基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。
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学习资料的答案和解析:
[单选题]以下为广谱抗癫痫药的是()
丙戊酸钠
解析:丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,能抑制脑内酪氨酸的代谢,提高其浓度,从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。
[单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的是()
叔胺是镇痛活性的关键基团
解析:酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。
[单选题]属于头孢噻肟钠特点的是()
结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强
解析:头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物,在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代头孢,具有耐酶和广谱的特点,结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。
[单选题]去除四环素C6位的甲基和C6位羟基后,使其对酸的稳定性增加,得到高效、速效和长效的四环素类药物()
盐酸米诺环素
[单选题]阿莫西林中阿莫西林聚合物的检查采用分子排阻色谱法,是根据阿莫西林聚合物与阿莫西林()
分子大小不同而被分离
[单选题]药物残留溶剂测定法中,按国际上统一划分,苯属于()
第一类溶剂
[多选题]由于头孢噻肟结构中C3位上乙酰氧基在血清中容易被水解而在3位连接不同取代基得到的药物有()
A.头孢克肟B.头孢哌酮钠C.头孢曲松D.头孢克洛E.头孢羟氨苄