正确答案: B

季铵基为活性必需

题目:对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是()

解析:季铵基为活性必需,季铵基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

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学习资料的答案和解析:

  • [单选题]以下为广谱抗癫痫药的是()
  • 丙戊酸钠

  • 解析:丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,能抑制脑内酪氨酸的代谢,提高其浓度,从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

  • [单选题]对吗啡的构效关系叙述正确的是()
  • 叔胺是镇痛活性的关键基团

  • 解析:酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。

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  • 结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强

  • 解析:头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物,在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代头孢,具有耐酶和广谱的特点,结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。

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  • 盐酸米诺环素


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  • 分子大小不同而被分离


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  • A.头孢克肟B.头孢哌酮钠C.头孢曲松D.头孢克洛E.头孢羟氨苄


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