[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

正确答案 ：C

3位上有羧基和4位是羰基

解析：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星）；哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星）则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等）。N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或噁嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分枝杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。

[单选题]下列药物属于芳基丙酸类的是（）

正确答案 ：B

布洛芬

解析：非甾体类抗炎药按结构可分为：水杨酸类（邻羟基苯甲酸类）如阿司匹林；苯胺类如对乙酰氨基酚；吡唑酮类如氨基比林和安乃近；毗唑烷二酮类如保泰松、羟布宗；邻氨基苯甲酸如氯芬那酸；芳基烷酸类，又包括：芳基乙酸类如吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸，芳基丙酸类如布洛芬、萘普生；1，2-苯并噻嗪类（昔康类）如吡罗昔康、美洛昔康及其他类如COX-2抑制剂塞利西布，磺酰苯胺类尼美舒利。

[单选题]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

正确答案 ：B

乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张

解析：拟肾上腺素药按化学结构分类，可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类构效关系为：①具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。②苯环上3，4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。③多数在氨基的p位有羟基，对活性有显著影响，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。④侧链氨基上取代基越大，作用越强（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代。⑤在苯乙醇胺结构侧链的。。位碳原子上引入甲基，有利于β受体激动剂的外周血管扩张作用，并且中枢兴奋作用增强，但没有∝甲基者，将更有利于支气管扩张作用。

[单选题]维生素C降解的主要途径是（）

正确答案 ：B

氧化

解析：由于维生素C是一种烯醇结构的物质，易被氧化破坏，维生素C的氧化是一个质子解离过程，氧化为脱氢抗坏血酸，并进一步水解形成2，3-二酮古洛糖酸，有氧条件下再被氧化为草酸和L-苏阿糖酸。

[单选题]可以用乙-胺四醋酸二钠（EDTA）滴定液测定含量的药物是（）

正确答案 ：C

硫酸锌

解析：在配位滴定法的应用方面，绝大部分金属离子与EDTA的配位反应能满足滴定的要求，可采用直接滴定法测定，如钙盐、镁盐、锌盐、铁盐和铜盐等。

[单选题]醋酸地塞米松注射液的含量测定方法是（）

正确答案 ：D

四氮唑比色法

解析：《中国药典》测定醋酸地塞米松注射液含量采用四氮唑比色法。由于皮质激素类药物的C17-α-醇酮基有还原性，在强碱性条件下可将四氮唑盐，如氯化兰苯四氮唑（TTC）还原成红色的三苯甲簪，三苯甲簪在485nm处有最大吸收，可用比色法测定含量。醋酸地塞米松原料则采用高效液相色谱法，原来以甲睾酮为内标，《中国药典》（2010版）以醋酸地塞米松对照品为外标，按峰面积计算含量。

[单选题]作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是（）

正确答案 ：A

饱和烷烃基

解析：巴比妥类药物的作用时间与C5位取代基有关，5位坐的两个取代基的总碳数以4～8为最好，使药物有适当的脂溶性，若总碳数超过8，可导致化合物具有惊厥作用。5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或烯烃。如为支链烷烃或烯烃，在体内易被氧化代谢，作用时间短}如为直链烷烃或芳烃9位酮基，则在体内不易被氧化代谢，大多以原药排泄，因而作用时间长。

[单选题]罗红霉素是经红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（）

正确答案 ：B

红霉素9位肟基

解析：红霉素在酸性条件下，9位酮基的化学性质活跃能与6位羟基形成半缩醛羟基，并经一系列反应进行内环合作用，这种降解使红霉素失去抗菌活性。红霉素9位酮基最简便的修饰是变成肟基便得到罗红霉素，从而阻止其分子内酸缩酮化。

[多选题]影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（）

正确答案 ：ABC

pKa

脂溶性

5-取代基

解析：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4～8之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或5-位上没有取代基时，酸性强，pKa值低，在生理条件（pH=7.4）下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。

[多选题]对乙酰氨基酚的理化性质包括（）

正确答案 ：ABCE

含酚羟基，遇三氯化铁试液显色，产生蓝紫色

可用重氮化-偶合反应进行鉴别

水溶液的稳定性与溶液的pH值有关，在pH为6时最为稳定

过量可能导致肝损伤甚至坏死，可用祛痰药N-乙酰半胱氨酸解毒

解析：对乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。饱和溶液呈酸性。本品的pKa为9.7，在45℃以下稳定，但如暴露在潮湿的条件下会水解成对氨基酚，对氨基酚可进一步氧化，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色至棕色，最后成黑色。含酚羟基，遇三氯化铁试液显色，产生蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。对乙酰氨基酚在酸性条件下水解生成对氨基酚后，滴加亚硝酸钠试液，生成重氮盐，再加碱性β-萘酚试液，生成红色偶氮化合物。其水溶液的稳定性与溶液的pH值有关。在pH为6时最为稳定，半衰期为21.8年（25℃）。对乙酰氨基酚在生产中可带入对氨基酚，或因贮存不当使成品部分水解，故药典规定应检查对氨基酚。对氨基酚可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。服用过量（成人一次超过7．0g，儿童超过140mg/kg）可能导致肝损伤甚至坏死。N-乙酰半胱氨酸是一种巯醇化合物，能提供巯基（-SH）而恢复谷胱甘肽（GSH）的还原状态，起到间接抗氧化作用及清除自由基作用；同时支持肝细胞GSH的生物合成，从而发挥抗氧化作用。

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