[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()
正确答案 :C
3位上有羧基和4位是羰基
解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
[单选题]下列糖中为强心苷中特有的糖是()
正确答案 :D
2,6-二去氧糖
解析:强心苷中糖的种类:六碳醛糖、五碳醛糖、6-去氧糖、2,6-二去氧糖。其中2,6-二去氧糖是强心苷中特有的糖。
[单选题]具有抗肿瘤活性的紫杉醇在结构上属于()
正确答案 :C
二萜
解析:紫杉醇是一种四环二萜化合物,两个六元环夹着一个八元环(紫杉烷环),再一个四元环(氧烷环),其活性基团是C-4,5,20的氧环和酯键,注意紫杉醇含有的N原子处于酰胺态,不显碱性;紫杉醇结构中无苷键:对酸相对稳定;紫杉醇可与MnO2发生氧化反应。
[单选题]与黄体酮性质不符合的有()
正确答案 :B
遇硝酸银试液产生白色
解析:黄体酮为白色结晶,在乙醇中得棱柱状α晶体,熔点129℃,在石油醚中得针状β晶体,熔点为121℃。黄体酮C20位生具有甲基酮结构,可与高铁离子络合;与硝普钠反应财生成蓝紫色的阴离子复合物。黄体酮的合成中间体也有类似的阳性反应,其他常用的甾体药物则均不显蓝紫色,而呈淡紫色或不显色。本品与羰基试剂如盐酸羟胺反应生成二肟;与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物。
[单选题]以下哪项是肾上腺素的杂质检查()
正确答案 :B
酮体
解析:肾上腺素在生产中由其酮体经氧化还原制得。若氢化不完全,则易引入酮体杂质。《中国药典》(2010版)规定,需对酮体进行限量检查。检查原理是利用酮体在310nm波长有最大吸收,而肾上腺素主成分在此波长几乎无吸收,因此通过限制在310nm波长处的吸光度值,即可达到限制相应酮体含量的目的。题中杂质检查:司可巴比妥钠需检查中性或碱性物质;盐酸普鲁卡因注射液需检查对氨基苯甲酸;葡萄糖需检查亚硫酸盐和可溶性淀粉;盐酸吗啡需要捡查其他生物碱。
[单选题]作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是()
正确答案 :A
饱和烷烃基
解析:巴比妥类药物的作用时间与C5位取代基有关,5位坐的两个取代基的总碳数以4~8为最好,使药物有适当的脂溶性,若总碳数超过8,可导致化合物具有惊厥作用。5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或烯烃。如为支链烷烃或烯烃,在体内易被氧化代谢,作用时间短}如为直链烷烃或芳烃9位酮基,则在体内不易被氧化代谢,大多以原药排泄,因而作用时间长。
[多选题]薄层色谱系统适用性试验的内容有()
正确答案 :ACE
检测灵敏度
比移值
分离效能
解析:《中国药典》(2010版)规定薄层色谱系统适用性试验按各品种项下要求,对检测方法进行系统适用性试验,使斑点的检测灵敏度、比移值(Rf)和分离效能符合规定。
[多选题]以下哪些描述与盐酸异丙肾上腺素的性质相符()
正确答案 :ACDE
化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
露置空气中,见光易氧化变色,色渐深
分子有一个手性碳原子,但临床上使用其外消旋体
配制注射剂时不应使用金属容器
解析:异丙肾上腺素临床应用的化合物是4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐,分子中有一个手性碳原子,但临床上使用其外消旋体,由于分子中含有两个酚羟基,露置空气中见光易氧化变色,色渐深,而且有弱酸性,配制注射剂时不应使用金属容器;异丙肾上腺素为一种β受体激动剂,用于支气管哮喘及心脏房室传导阻滞。
[单选题](一)药物结构的特征
正确答案 :
[单选题](二)药物化学结构特征
正确答案 :
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