正确答案: C
环磷酰胺
题目:下列哪个抗肿瘤药物属于烷化剂()
解析:烷化剂为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物,这种活性基团可以与DNA中的碱基(主要是嘌呤环的7位氮原子)形成共价键,影响DNA的复制或转录而达到抗肿瘤的目的。环磷酰胺可以形成具有烷化能力的活性基团,属于烷化剂类。顺铂虽然也作用于DNA的单链或双链,影响复制或转录,但它不是以正碳原子或亲电性碳原子与DNA反应的,不属于烷化剂,氟尿嘧啶、甲氨蝶呤的抗肿瘤作用基于代谢拮抗的机制,紫杉醇作用靶点是微管蛋白。
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[多选题]以下哪些药物含量测定所用的溶剂为冰醋酸()
硝酸士的宁
奋乃静
解析:士的宁有弱碱性,原《中国药典》(2005版)采用非水溶液滴定法测定硝酸士的宁含量。漓定产物硝酸在冰醋酸介质中虽为弱酸,但它具有氧化性,可以破坏指示剂,故采用电位法指示终点。硝酸士的宁的含量测定方法如下:取本品约0.39,精密称定,加冰醋酸20ml,振摇使溶解,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,以电位法(玻璃-饱和甘汞电极系统)指示终点。奋乃静侧链哌嗪环上的氮原子有碱性,《中国药典》(2010版)采用非水溶液滴定法测定其含量,方法为:取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。
[多选题]下列哪几点与维生素D类相符()
都是甾醇衍生物
其主要成员是D2、D3
临床主要用于抗佝偻病
体内需氧化为1,25-二羟基化合物才有活性
解析:维生素D类化合物通常是指含环戊氢烯菲环结构,并且具有钙化醇生物活性的一大类物质。目前已知有十几种,都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来,均为油溶性的。在水中几乎不溶解,重要的成员有维生素D2(麦角钙化醇)和维生素D3(胆钙化醇)。维生素D的基本生理功能是维持细胞内、外钙浓度,调节钙磷代谢,这主要是通过1,25-2(OH)D3在小肠、肾、骨等靶器官实现的生理功能。临床用于治疗钙缺乏症:佝偻病、骨质软化症、骨质疏松症。
[多选题]影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有()
pKa
脂溶性
5-取代基
解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。
[多选题]模型(先导)化合物的寻找途径包括()
随机筛选
偶然发现
由药物活性代谢物中发现
从临床药物的副作用中发现
天然产物中获得
解析:模型(先导)化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容,可以从多种途径获得模型(先导)化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现,从天然产物中获得,由药物的体内代谢物中发现,由临床药物的副作用或者老药新用途中发现,由内源性活性物中发现,通过分子生物学途径发现先导化合物,由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。
[单选题](一)药物结构的特征
[多选题](一)药物结构的特征