正确答案: B

结合反应

题目：药物代谢中的第1相生物转化不包括（）

解析：药物代谢中的第I相生物转化包括氧化反应、还原反应、水解反应、羟基化反应、脱烷基反应、芳环羟基化反应等等。所以答案为B。

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[单选题]下列选项中，抗铜绿假单胞菌作用最强的是（）

阿米卡星

解析：A主要对革兰阳性球菌效果较好。B抗铜绿假单胞菌作用最强。C广谱，对革兰阳性、部分革兰阴性有效。D对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体有效。E对厌氧菌、滴虫有效。

[单选题]以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）

可以用来口服

解析：内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之长效。

[单选题]下列降血压药物中以酶为作用靶点的是（）

卡托普利

解析：硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。