正确答案: D

可以增加药物的解离度

题目：关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）

解析：酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等，所以答案为D。

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学习资料的答案和解析：

[单选题]药物的解离度与生物活性的关系是（）

合适的解离度，有最大活性

解析：有机药物多数都带弱酸或弱碱性，在体液中只能部分解离，以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，故只有当药物具有合适的解离度，才有最大活性。

[单选题]增加化合物的亲脂性（）

不能使药物在体内容易分解

解析：增加化合物的亲脂性，可改善药物的体内吸收，能使药物易于穿透生物膜，利于通过血脑屏障，可增强作用于中枢神经的药物活性。增加化合物的亲脂性与药物的分解难易程度无关。

[单选题]下列哪种药无明显抗炎作用（）

对乙酰氨基酚

解析：贝诺酯进入机体分解成阿司匹林和对乙酰氨基酚，阿司匹林有抗炎作用。保泰松属吡唑酮类非甾体抗炎药。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药。美洛昔康是吡罗昔康的衍生物，有抗炎镇痛作用。对乙酰氨基酚属苯胺类解热镇痛药，无明显抗炎作用。

[单选题]盐酸利多卡因属于（）

酰胺类

解析：局部麻醉药按化学结构分为苯甲酸酯类、酰胺类和其他类，盐酸利多卡因属于酰胺类，该类药物的基本结构为苯胺与氨基乙酸以酰胺键相连接。

[单选题]下列说法不符合维生素B的性质有（）

在体内不易被硫胺酶破坏

解析：维生素B为白色结晶性粉末，具极强吸湿性应密闭保存，本品稳定性较差，碱性条件下易氧化生成硫色素，具有硫色素鉴别反应和氮杂环的鉴别反应，在体内易被硫胺酶破坏，已开发了不易被硫胺酶破坏的丙舒硫胺和呋喃硫胺。

[单选题]下列关于阿莫西林的叙述不正确的是（）

易发生聚合反应，但其速度慢于氨苄西林

解析：阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一个手性碳原子，而临床上使用的阿奠西林为D-构型的左旋异构体。阿莫西林的抗菌谱与用途与青霉素相似，为广谱半合成青霉素。其易发生聚合反应，其聚合速度为氨苄西林的4.2倍。所以答案为D。

[单选题]母核是雄甾烷，3-酮，4-烯，17β-羟基的是（）

睾酮

解析：本题主要是考查对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾炕结构，后者在17-位引入了炔基；睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4-烯，17β-羟基；米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。