[单选题]西替利嗪分子中含有以下哪个基团,不易通过血脑屏障()
正确答案 :C
羧基
解析:因为西替利嗪分子中含有羧基,故易发生离子化反应,不易通过血脑屏障。离子化不完全的西替利嗪量极少,基本上没有镇静作用。
[单选题]氨曲南属于哪类药物()
正确答案 :D
单环β-内酰胺类
解析:氨曲南属于单环β-内酰胺类抗菌药物。
[单选题]细菌对青霉素产生耐药性,因其产生()
正确答案 :D
β-内酰胺酶
解析:细菌对青霉素产生耐药性,因其产生β-内酰胺酶水解β-内酰胺环,使β-内酰胺环开环,生成青霉酰胺和青霉酸酯。最后使之失效。
[单选题]睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮,其设计目的是()
正确答案 :E
可以口服
解析:睾酮在消化道易被破坏,因此口服无效,考虑到睾酮的代谢发生在C-17位,在17α位引入甲基,因空间位阻的关系使代谢受阻可以用来口服。
[单选题]下列哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药()
正确答案 :B
齐多夫定
[单选题]维生素C化学结构中含2个手性碳原子,有4个异构体,其活性最强的是()
正确答案 :A
L(+)异构体
[单选题]属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是()
正确答案 :D
胺碘酮
解析:抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类,其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂,也成为延长动作电位时程药物,代表药物有胺碘酮。
[单选题]抗痛风药是()
正确答案 :A
别嘌醇
解析:塞来昔布是高度的COX-2选择性抑制药物;别嘌醇是一种抗痛风药;布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为(S)-(+)-布洛芬。
[单选题]抑制肠虫对葡萄糖的摄取,使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生()
正确答案 :D
阿苯达唑
解析:乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂,使核酸合成减少,通过抑制细胞核的分裂,使疟原虫的繁殖受到抑制;磷酸氯喹的作用机制为进入疟原虫体后,其分子插入DNA双螺旋链之间,形成稳定复合物,从而影响DNA复制、RNA的转录和蛋白质的合成;阿苯达唑抑制肠虫对葡萄糖的摄取,使虫体糖原耗尽并阻碍ATP的产生,使肠虫不能生存繁殖。
[单选题]加氢氧化钠后与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后,可生成暗蓝色沉淀()
正确答案 :C
枸橼酸乙胺嗪
解析:锌与盐酸可将化合物所含的硝基还原为氨基,上述药物中只有甲硝唑具有硝基;枸橼酸乙胺嗪加氢氧化钠后游离出乙胺嗪,与10%的钼酸铵-15%硫酸试液经加热后,可生成暗蓝色沉淀;蒿甲醚临床上使用的为α型和β型的混合物,但以β型为主;盐酸左旋咪唑合成的前体为2-亚氨基噻唑。
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