正确答案: E
有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
题目:竞争性拮抗药是指()
解析:本题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACED。
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学习资料的答案和解析:
[单选题]药物的基本作用是使机体组织器官()
功能兴奋或抑制
[单选题]与药物在体内分布无关的因素是()
肾脏功能
解析:本题考查影响药物分布的因素。药物分布的影响因素包括与血浆蛋白的结合情况、局部器官血流量、组织的亲和力、体液的pH和药物的理化性质、体内屏障等。肾脏功能影响药物的排泄。故本题答案应选D。
[单选题]对非竞争受体拮抗剂的正确描述是()
使激动剂对受体亲和力与内在活性均降低
[单选题]极量是指下列()
安全用药的最大剂量
[单选题]与受体有亲和力,内在活性弱的是()
部分激动药
[单选题]受体部分激动药是指()
具有一定亲和力但内在活性弱
解析:本题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACED。