正确答案:

题目：（四）药物分析

查看原题 查看所有试题

学习资料的答案和解析：

[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

3位上有羧基和4位是羰基

解析：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星）；哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星）则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等）。N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或噁嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分枝杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。

[单选题]罗红霉素是经红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（）

红霉素9位肟基

解析：红霉素在酸性条件下，9位酮基的化学性质活跃能与6位羟基形成半缩醛羟基，并经一系列反应进行内环合作用，这种降解使红霉素失去抗菌活性。红霉素9位酮基最简便的修饰是变成肟基便得到罗红霉素，从而阻止其分子内酸缩酮化。

[多选题]薄层色谱系统适用性试验的内容有（）

检测灵敏度

比移值

分离效能

解析：《中国药典》（2010版）规定薄层色谱系统适用性试验按各品种项下要求，对检测方法进行系统适用性试验，使斑点的检测灵敏度、比移值（Rf）和分离效能符合规定。

[多选题]以下哪些描述与盐酸异丙肾上腺素的性质相符（）

化学名为4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐

露置空气中，见光易氧化变色，色渐深

分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体

配制注射剂时不应使用金属容器

解析：异丙肾上腺素临床应用的化合物是4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐，分子中有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体，由于分子中含有两个酚羟基，露置空气中见光易氧化变色，色渐深，而且有弱酸性，配制注射剂时不应使用金属容器；异丙肾上腺素为一种β受体激动剂，用于支气管哮喘及心脏房室传导阻滞。

[多选题]对乙酰氨基酚的理化性质包括（）

含酚羟基，遇三氯化铁试液显色，产生蓝紫色

可用重氮化-偶合反应进行鉴别

水溶液的稳定性与溶液的pH值有关，在pH为6时最为稳定

过量可能导致肝损伤甚至坏死，可用祛痰药N-乙酰半胱氨酸解毒

解析：对乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。饱和溶液呈酸性。本品的pKa为9.7，在45℃以下稳定，但如暴露在潮湿的条件下会水解成对氨基酚，对氨基酚可进一步氧化，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色至棕色，最后成黑色。含酚羟基，遇三氯化铁试液显色，产生蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。对乙酰氨基酚在酸性条件下水解生成对氨基酚后，滴加亚硝酸钠试液，生成重氮盐，再加碱性β-萘酚试液，生成红色偶氮化合物。其水溶液的稳定性与溶液的pH值有关。在pH为6时最为稳定，半衰期为21.8年（25℃）。对乙酰氨基酚在生产中可带入对氨基酚，或因贮存不当使成品部分水解，故药典规定应检查对氨基酚。对氨基酚可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。服用过量（成人一次超过7．0g，儿童超过140mg/kg）可能导致肝损伤甚至坏死。N-乙酰半胱氨酸是一种巯醇化合物，能提供巯基（-SH）而恢复谷胱甘肽（GSH）的还原状态，起到间接抗氧化作用及清除自由基作用；同时支持肝细胞GSH的生物合成，从而发挥抗氧化作用。

[多选题]（一）药物结构的特征

[多选题]（三）药物分析与鉴别