[单选题]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

正确答案 ：B

乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张

解析：拟肾上腺素药按化学结构分类，可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类构效关系为：①具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。②苯环上3，4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。③多数在氨基的p位有羟基，对活性有显著影响，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。④侧链氨基上取代基越大，作用越强（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代。⑤在苯乙醇胺结构侧链的。。位碳原子上引入甲基，有利于β受体激动剂的外周血管扩张作用，并且中枢兴奋作用增强，但没有∝甲基者，将更有利于支气管扩张作用。

[单选题]下列哪项与地西泮的理化性质相符（）

正确答案 ：A

酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸

解析：地西泮（安定）在水中几乎不溶解，在乙醇中溶解，pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位，两过程平行进行；最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为N-1去甲基，C-3羟基化，形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物（奥沙西泮）仍有抑制中枢的生物活性。

[单选题]能与茚三酮反应的药物是（）

正确答案 ：C

氨苄西林

解析：茚三酮可与结构中含有伯氨基团的化合物（如α-氨基酸类化合物）形成紫色或蓝紫色的化合物，本题中的5个化合物分子结构中含有α-氨基酸结构部分的药物只有氨苄西林。其余4个药物均不含这种结构，不能与茚三酮反应。

[多选题]硫酸阿托品具有下列哪些反应（）

正确答案 ：ABC

在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解

与发烟硝酸作用后，加入氢氧化钠醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深紫堇色，继变为暗红色，最后颜色消失

与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成红色

解析：阿托品为3α-莨菪醇与消旋莨菪酸所形成的酯，分子结构中含有哌啶环，因此在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性溶液中更易水解；与发烟硝酸作用后；加入氢氧化钠溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深紫堇色，继变为暗红色，最后消失；与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成红色。结构中没有伯氨基，不与茚三酮反应。黄嘌呤类生物碱如咖啡因，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸千，所得残渣遇氨即呈紫色。

[多选题]合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点（）

正确答案 ：ABDE

分子中具有一个平坦的芳环结构

有一个碱性中心，在生理pH下能大部分电离成阳离子

含有哌啶或类似哌啶的结构

连在哌啶或类似哌啶环上的烃基（如苯基）突出于环平面的前方

解析：合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。它们的化学结构有如下特点：①分子具有一个平坦的芳环结构；②有一个碱性中心，并在生理pH下，能大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面上；③含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基突出于平面前方，凸出于吗啡环平面的碳15、16位的亚乙基与受体凹糟结合。

[单选题]用单凝聚法制备微囊时，加入硫酸铵的目的是（）

正确答案 ：A

作凝聚剂

[多选题]模型（先导）化合物的寻找途径包括（）

正确答案 ：ABCDE

随机筛选

偶然发现

由药物活性代谢物中发现

从临床药物的副作用中发现

天然产物中获得

解析：模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型（先导）化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由临床药物的副作用或者老药新用途中发现，由内源性活性物中发现，通过分子生物学途径发现先导化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。

[单选题]（一）药物结构的特征

正确答案 ：

[多选题]（二）药物化学结构特征

正确答案 ：

[单选题]有关急性胰腺炎的鉴别诊断，应考虑（）

正确答案 ：E

以上都是

解析：以上的几种情况都应作为急性胰腺炎的鉴别诊断。

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