• [单选题]下列药物属于芳基丙酸类的是()
  • 正确答案 :B
  • 布洛芬

  • 解析:非甾体类抗炎药按结构可分为:水杨酸类(邻羟基苯甲酸类)如阿司匹林;苯胺类如对乙酰氨基酚;吡唑酮类如氨基比林和安乃近;毗唑烷二酮类如保泰松、羟布宗;邻氨基苯甲酸如氯芬那酸;芳基烷酸类,又包括:芳基乙酸类如吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸,芳基丙酸类如布洛芬、萘普生;1,2-苯并噻嗪类(昔康类)如吡罗昔康、美洛昔康及其他类如COX-2抑制剂塞利西布,磺酰苯胺类尼美舒利。

  • [单选题]与黄体酮性质不符合的有()
  • 正确答案 :B
  • 遇硝酸银试液产生白色

  • 解析:黄体酮为白色结晶,在乙醇中得棱柱状α晶体,熔点129℃,在石油醚中得针状β晶体,熔点为121℃。黄体酮C20位生具有甲基酮结构,可与高铁离子络合;与硝普钠反应财生成蓝紫色的阴离子复合物。黄体酮的合成中间体也有类似的阳性反应,其他常用的甾体药物则均不显蓝紫色,而呈淡紫色或不显色。本品与羰基试剂如盐酸羟胺反应生成二肟;与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物。

  • [单选题]能与茚三酮反应的药物是()
  • 正确答案 :C
  • 氨苄西林

  • 解析:茚三酮可与结构中含有伯氨基团的化合物(如α-氨基酸类化合物)形成紫色或蓝紫色的化合物,本题中的5个化合物分子结构中含有α-氨基酸结构部分的药物只有氨苄西林。其余4个药物均不含这种结构,不能与茚三酮反应。

  • [单选题]属于阿片生物碱类药的是()
  • 正确答案 :A
  • 可待因

  • 解析:阿片生物碱类药主要成分是吗啡,可待因是吗啡的甲基化物,属于阿片类生物碱。哌替啶又名度冷丁(dolantin),为苯基哌啶衍生物,芬太尼系哌替啶结构改造得到的镇痛药哌啶类哌替啶;喷他佐辛(pentazocine,镇痛新)为苯并吗啡烷类衍生物,其哌啶环中N上甲基为;异戊烯基取代而戒的合成镇痛药;氨基酮类(苯基丙胺类)止痛药是美沙酮。

  • [多选题]下列哪些药物在鉴别中需应用p-萘酚试液()
  • 正确答案 :AB
  • 对乙酰氨基酚

    盐酸普鲁卡因

  • 解析:芳香第一胺与β-萘酚试液反应称重氮化-偶合反应,用于鉴别芳香第一胺(即芳伯氨)。对乙酰氨基酚在盐酸酸性介质中受热,可水解生成芳香第一胺。取供试品约0.1g,加稀盐酸5ml,置水浴中加热40分钟,放冷;取0.5ml,滴加亚硝酸钠试液5滴。摇匀,用水3ml稀释后,加碱性β-萘酚试液2ml,振摇,即显红色。盐酸普鲁卡因具有芳伯氨基,在盐酸介质中与亚硝酸钠作用,生成重氮盐,重氮化盐进一步与β-萘酚偶合,生成有色偶氮合物。方法;取供试品约50mg,加稀盐酸1ml,必要时缓缓煮沸使溶解,放冷,加0.1mol/L亚硝酸钠溶液数滴,滴加碱性β-萘酚试液数滴,生成橙色或猩红色的沉淀。

  • [多选题]下列药物属于肌肉松弛药的有()
  • 正确答案 :ABC
  • 氯唑沙宗

    泮库溴铵

    维库溴铵

  • 解析:肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药,分为外周性及中枢性两种作用类型。外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物,泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递,作用机制与外周性的不同,在化学结构上也不是季铵类。氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡因为局部麻醉药,又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。

  • [多选题]模型(先导)化合物的寻找途径包括()
  • 正确答案 :ABCDE
  • 随机筛选

    偶然发现

    由药物活性代谢物中发现

    从临床药物的副作用中发现

    天然产物中获得

  • 解析:模型(先导)化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容,可以从多种途径获得模型(先导)化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现,从天然产物中获得,由药物的体内代谢物中发现,由临床药物的副作用或者老药新用途中发现,由内源性活性物中发现,通过分子生物学途径发现先导化合物,由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。

  • [多选题]对乙酰氨基酚的理化性质包括()
  • 正确答案 :ABCE
  • 含酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色

    可用重氮化-偶合反应进行鉴别

    水溶液的稳定性与溶液的pH值有关,在pH为6时最为稳定

    过量可能导致肝损伤甚至坏死,可用祛痰药N-乙酰半胱氨酸解毒

  • 解析:对乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。饱和溶液呈酸性。本品的pKa为9.7,在45℃以下稳定,但如暴露在潮湿的条件下会水解成对氨基酚,对氨基酚可进一步氧化,生成醌亚胺类化合物,颜色逐渐变成粉红色至棕色,最后成黑色。含酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。对乙酰氨基酚在酸性条件下水解生成对氨基酚后,滴加亚硝酸钠试液,生成重氮盐,再加碱性β-萘酚试液,生成红色偶氮化合物。其水溶液的稳定性与溶液的pH值有关。在pH为6时最为稳定,半衰期为21.8年(25℃)。对乙酰氨基酚在生产中可带入对氨基酚,或因贮存不当使成品部分水解,故药典规定应检查对氨基酚。对氨基酚可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。服用过量(成人一次超过7.0g,儿童超过140mg/kg)可能导致肝损伤甚至坏死。N-乙酰半胱氨酸是一种巯醇化合物,能提供巯基(-SH)而恢复谷胱甘肽(GSH)的还原状态,起到间接抗氧化作用及清除自由基作用;同时支持肝细胞GSH的生物合成,从而发挥抗氧化作用。

  • [多选题]下列药物中属于前体药物的有()
  • 正确答案 :ACE
  • 洛伐他汀

    马来酸依那普利

    福辛普利

  • 解析:依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转换酶抑制剂,依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酰结构ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉(fosinprilat)而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是一非活性的前体药物,口服吸收后在肝脏水解为活性产物β-羟酸(LA)而抑制HMG-CoA还原酶。

  • [多选题](三)药物分析与鉴别
  • 正确答案 :

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