[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

正确答案 ：C

3位上有羧基和4位是羰基

解析：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星）；哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星）则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等）。N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或噁嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分枝杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。

[单选题]下列哪个抗肿瘤药物属于烷化剂（）

正确答案 ：C

环磷酰胺

解析：烷化剂为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物，这种活性基团可以与DNA中的碱基（主要是嘌呤环的7位氮原子）形成共价键，影响DNA的复制或转录而达到抗肿瘤的目的。环磷酰胺可以形成具有烷化能力的活性基团，属于烷化剂类。顺铂虽然也作用于DNA的单链或双链，影响复制或转录，但它不是以正碳原子或亲电性碳原子与DNA反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶、甲氨蝶呤的抗肿瘤作用基于代谢拮抗的机制，紫杉醇作用靶点是微管蛋白。

[多选题]对乙酰氨基酚的理化性质包括（）

正确答案 ：ABCE

含酚羟基，遇三氯化铁试液显色，产生蓝紫色

可用重氮化-偶合反应进行鉴别

水溶液的稳定性与溶液的pH值有关，在pH为6时最为稳定

过量可能导致肝损伤甚至坏死，可用祛痰药N-乙酰半胱氨酸解毒

解析：对乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。饱和溶液呈酸性。本品的pKa为9.7，在45℃以下稳定，但如暴露在潮湿的条件下会水解成对氨基酚，对氨基酚可进一步氧化，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色至棕色，最后成黑色。含酚羟基，遇三氯化铁试液显色，产生蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。对乙酰氨基酚在酸性条件下水解生成对氨基酚后，滴加亚硝酸钠试液，生成重氮盐，再加碱性β-萘酚试液，生成红色偶氮化合物。其水溶液的稳定性与溶液的pH值有关。在pH为6时最为稳定，半衰期为21.8年（25℃）。对乙酰氨基酚在生产中可带入对氨基酚，或因贮存不当使成品部分水解，故药典规定应检查对氨基酚。对氨基酚可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。服用过量（成人一次超过7．0g，儿童超过140mg/kg）可能导致肝损伤甚至坏死。N-乙酰半胱氨酸是一种巯醇化合物，能提供巯基（-SH）而恢复谷胱甘肽（GSH）的还原状态，起到间接抗氧化作用及清除自由基作用；同时支持肝细胞GSH的生物合成，从而发挥抗氧化作用。

[单选题]（一）药物结构的特征

正确答案 ：

[单选题]（三）药物分析与鉴别

正确答案 ：

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