正确答案: E

育亨宾

题目：能选择性阻断α2受体的药物是（）

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[单选题]新斯的明的作用机制是（）

可逆性地抑制胆碱酯酶

解析：新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶，表现乙酰胆碱的M样和N样作用。新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N胆碱受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

[单选题]羟基脲的抗肿瘤作用机制是（）

抑制核苷酸还原酶

解析：羟基脲细胞毒作用的主要位点是抑制核糖核苷酸还原酶系统。这个具有高度可调节性的酶系统主要催化核糖核苷二磷酸向脱氧核糖核苷酸的转化，其产物将在DNA的从头合成途径或DNA的修复中被利用。

[单选题]奎尼丁治疗心房纤颤合用强心苷的目的是（）

抑制房室传导，减慢心率

解析：奎尼丁作用机制主要是抑制钠离子的跨膜作用，其次为抑制钙离子内流。此外，还具有局部麻醉作用及通过抗胆碱能作用的间接阻断作用。与洋地黄类合用；在纠正心房颤动、心房扑动时，先给洋地黄，可避免心律转变后心率加快，导致心力衰竭。由于奎尼丁能够阻滞迷走神经，使房室传导加快，对心房颤动或扑动和阵发性心动过速病人，用药后心率可进一步加快，加重循环障碍，因此必须在应用足量强心苷的基础上应用奎尼丁。

[单选题]下列不属于影响核酸合成的是哪种药（）

塞替哌

解析：塞替哌为细胞周期非特异性药物，是多功能烷化剂，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替哌能与DNA发生交叉联结，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使碱基配对错码，造成DNA结构和功能的损害，干扰DNA和RNA的功能，故也可引起突变。阿糖胞苷是胞嘧啶与阿拉伯糖形成的糖苷化合物，是DNA聚合酶的竞争性抑制剂，抑制体内DNA生物合成。甲氨蝶呤作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。6-巯基嘌呤是嘌呤类抗代谢药，可阻断次黄嘌呤转变为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸而抑制核酸的合成，对多种肿瘤均有抑制作用，主要作用于细胞周期的S期。5-氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。

[多选题]下列药物中通过抑制二氢叶酸还原酶而发挥疗效的有（）

乙胺嘧啶

甲氧苄氨嘧啶

甲氨蝶呤

解析：许多病原微生物不能直接利用现成的叶酸而必须自身合成，其合成的主要步骤是利用二氢蝶啶、L-谷氨酸、对氨基苯甲酸（PABA）在二氢叶酸合成酶的催化下形成二氢叶酸，再在二氢叶酸还原酶的催化下形成四氢叶酸，后者则参与嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成，并最终影响菌体蛋白的合成。磺胺类药物（如磺胺嘧啶）与细菌所需的PABA竞争二氢叶酸合成酶，使敏感菌的二氢叶酸合成受阻，从而影响核酸合成而抑制细菌生长繁殖。而磺胺增效剂甲氧苄啶（TM）是细菌二氢叶酸还原酶抑制，TMP能选择性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，与前者合用双重阻断敏感菌叶酸代谢，抗菌作用增强数倍，甚至出现杀菌作用。抗代谢药甲氨蝶呤主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制，使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，最终达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿癣细胞的生长与繁殖。抗疟疾药乙胺嘧啶可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍疟原虫的核酸合成，导致疟原虫的生长受到抑制。氨苯蝶啶是利尿剂，与叶酸代谢无关。

[多选题]β受体阻断药的适应证有（）

高血压

心律失常

心绞痛

甲状腺功能亢进

解析：β受体阻断药临床应用于：①高血压：β受体阻断药的降压作用是阻滞不同部位β受体的综合结果。阻断心脏β受体，使心肌收缩力下降，心率减慢和心输出量下降；阻滞肾脏β受体，可减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ下降，从而降低血压；阻断肾上腺素能神经突触前β受体，减少末梢去甲肾上腺素的释放；阻断中枢β受体，使兴奋性神经元活动减弱，从而抑制外周交感神经的功能。②心律失常：能使心肌的自律性降低，传导减慢，对多种原因所致的快速心律失常有效，如窦速、室上速。对房性早搏也有效。③心绞痛：β受体阻断药减慢心率，降低心肌收缩力和心输出量，使心肌耗氧量降低，从而发挥抗心绞痛作用。与硝酸酯类合用可取长补短，提高疗效。④慢性充血性心衰：传统观点认为β受体阻断药有负性肌力作用而禁用于心衰，但现代观点认为心衰时心脏的代偿机制在长期的心衰发展过程中对心肌产生有害的影响，加速患者的死亡。代偿机制中交感神经兴奋性增强是一个重要的组成部分，而β受体阻断药可对抗这一效应。大规模的临床试验也证实了这类药物治疗心衰的有用性。由于β受体阻断药确实有负性肌力作用，临床应用仍应谨慎，应从小剂量开始。⑤甲状腺功能亢进。β受体阻断药的禁忌证有支气管哮喘；严重心动过缓、房室传导阻滞；重度心力衰竭、急性肺水肿。

[多选题]下列药物中哪些属于四环素类抗生素（）

多西环素

土霉素

解析：第一个四环素类抗生素是1948年从金色链丝菌分离得到的金霉素。20世纪50年代，相继发现了土霉素、四环素及地美环素，均属于天然产物。将6位羟基除去，得到长效四环素即多西环素。

[多选题]（三）病历摘要：患者，男性，75岁。诊断：心衰，急性冠脉综合征，予以地高辛、呋塞米、安体舒通、硝酸甘油、阿司匹林、卡托普利、美托洛尔、辛伐他汀等药物治疗。