正确答案: A

水溶性药物需选择脂溶性基质

题目:若要制备迅速起效的栓剂,以下说法正确的是()

解析:基质对药物作用的影响:栓剂纳入腔道后,首先必须使药物从基质释放出来,然后分散或溶解于分泌液中,才能在使用部位产生吸收或疗效。药物从基质释放得快,则局部浓度大、作用强;反之,则作用持久而缓慢。但由于基质性质的不同,释放药物的速度也不同。在油脂性基质的栓剂中所含的药物如系水溶性并分散在基质中时,则药物能很快释放于分泌液中,出现的局部作用或吸收作用也较快。若油脂性基质所含的药物系脂溶性的,则药物须先从油相转入水性分泌液中方能起作用,这种转相与药物在油和水两相中的分配系数有关。如药物的浓度低而且在油脂中的溶解度较大时则难以进入分泌液中,药物的释放受到一定的阻碍,作用亦比较迟缓。因此宜采用油/水分配系数适当小的药物,既易转移入分泌液中又易透过脂性膜。水溶性基质中的药物,主要借其亲水性易溶解在分泌液中来释放药物。其药物溶于水溶性基质中,因油/水分配系数小,故不易透过脂性膜,小分子药物可透过膜上微孔。

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学习资料的答案和解析:

  • [单选题]薄膜衣中加入增塑剂的机制为()
  • 提高衣层的柔韧性,增加其抗撞击的强度

  • 解析:一些成膜材料在温度降低以后,物理性质发生变化,其大分子的可动性变小,使衣层硬而脆,缺乏必要的柔韧性,因而容易破碎,例如丙烯酸树脂类。加入增塑剂的目的是降低玻璃转变温度,使衣层柔韧性增加。常用的增塑剂多为无定形聚合物,分子量相对较大,并与成膜材料有较强亲和力。不溶于水的增塑剂有利于降低衣层的透水性,从而能增加制剂的稳定性,但应考虑增塑剂与成膜材料的互溶性及分子间的作用力。常用的增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等。

  • [单选题]span60(HLB=4.7)45%与tween60(HLB=14.9)55%混合,混合物的HLB值与下述数值最接近的是哪一个()
  • 10.3

  • 解析:HLB值的计算是为数不多的可以出计算题的考点之一。非表面活性剂的HLB值具有加和性,HLB=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(Wa+Wb)。tween60在混合乳化剂中的质量分数为55%,span60在混合乳化剂中的质量分数为45%,混合物的HLB值=14.9×55%+4.7×45%=10.31。

  • [单选题]有关栓剂基质的说法错误的是()
  • 室温时易软化、融化,在体温下应具有适宜的硬度


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