正确答案: AE
紫杉醇 紫杉碱
题目:下列药物中通过阻止微管解聚而起作用的抗癌药有()
解析:按抗肿瘤作用机制分类,抗癌药紫杉醇、紫杉碱、长春碱、喜树碱、L-门冬酰胺酶均属于影响蛋白质的合成与功能盼药物,紫杉醇和紫杉碱属于细胞周期特异性抗肿瘤药物,主要作用于聚合态的微管,促进微管的装配,抑制微管的解聚,导致纺锤丝和纺锤体不能形成,抑制细胞增殖,长春新碱的作用机制在于药物与纺锤丝微管蛋白结合,使其变性,从而影响微管装配和纺锤丝的形成,是作用于M期的药。鬼臼毒素能与微管蛋白相结合而破坏纺锤丝的形成。L-门冬酰胺是重要氨基酸,某些肿瘤细胞不能自行合成,需从细胞外摄取,L-门冬酰胺酶可将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应,生长受抑。
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[单选题]与链霉素合用增加耳毒性的利尿剂是()
呋塞米
解析:常见的耳毒性药物氨基糖苷类抗生素,该类药物听力损害发生几率:卡那霉素>丁胺卡那霉素>妥布霉素>庆大霉素>奈替米星;不能与其他也有耳毒性的药物合并使用,如髓袢利尿剂包括利尿酸、速尿等;抗肿瘤药如铂类化合物(包括顺氨铂和碳铂)。
[单选题]下列糖皮质激素中,水、钠潴留副作用最小的是()
地塞米松
解析:人体内天然糖皮质激素为可的松和氢化可的松,在甾体上不同的位点引入不饱和双键、羟基、甲基或氟原子等合成的一系列糖皮质激素类衍生物,如泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安龙、地塞米松、倍他米松等,其抗炎作用增加,对水盐代谢影响小。特别是地塞米松和倍他米松的抗炎作用显著,作用时间延长,对水、钠潴留几乎无影响。
[单选题]首过消除作用最显著的用药途径是()
口服用药
解析:口服药物吸收始于口腔和胃,但大部分由小肠吸收。药物必须通过小肠壁及肝脏方能进入全身血循环。许多药物在肠壁和肝脏发生化学变化(代谢),最明显的就是肝脏代谢,即首过效应,从而减少了吸收的药物量。吸入用药通过肺直接进入血液。经皮用药经皮下血管进入血液。直肠用药大多可通过直肠壁丰富的血循环迅速吸收。静脉注射药物直接进入血液。以上几种用药方式不经肠壁和肝脏直接进入体循环。
[单选题]对免疫过程的多个环节有抑制作用的药物是()
肾上腺皮质激素
解析:常用的免疫抑制剂主要有5类:①糖皮质激素类,如可的松和泼尼松;②微生物代谢产物,如环孢菌素等;③抗代谢物,如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等;④多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体,如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等;⑤烷化剂类,如环磷酰胺等。糖皮质激素对免疫过程的多个环节都有明显的抑制作用,主要包括抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原的功能,诱导淋巴细胞减少,抑制抗体的生成和反应,以及影响参与多种抗原、抗体反应的补体成分等,这种免疫抑制作用成为它治疗多种自身免疫性疾病、变态反应性疾病、器官移植排异反应等的药理学基础。题中环磷酰胺作用环节是细胞毒性;他克莫司是抑制细胞因子合成;抗淋巴细胞球蛋白影响抗原的处理表达和递呈;白细胞介素-2是具有广泛生物学活性的细胞因子,是免疫增强剂,能够有效地提高免疫功能。
[多选题]高血压伴消化性溃疡患者可选用的药物是()
普萘洛尔
哌唑嗪
卡托普利
氯沙坦
解析:一些抗高血压药的不良反应和禁忌证有:心衰、支气管哮喘病人禁用普萘洛尔。有精神抑郁、消化性溃疡病史者禁用利血平。肾动脉狭窄、妊娠及哺乳妇女禁用氯沙坦、卡托普利。哌唑嗪对于机械性梗阻所致充血性心衰患者不宜用,因有首剂现象,不提倡作为一线降压药应用。
[多选题]下列对已形成的血栓有溶解作用的药物有()
水蛭素
链激酶
解析:溶栓药物能够直接或间接激活纤维蛋白溶解酶原变成纤维蛋白溶解酶(纤溶酶),多为纤溶酶原激活物或类似物。①非特异性纤溶酶原激活剂:常用的有链激酶和尿激酶;②特异性纤溶酶原激活;(t-PA);临床最常用的为人重组t-PA阿替普酶(rt-PA)、兰替普酶(n-PA)。水蛭素和凝血酶的结合速度较纤维蛋白原快,与凝血酶的活性部位紧密结合,抑制了凝血酶的蛋白水解作用,从而使纤维蛋白原不能转变为纤维蛋白,也抑制了凝血因子Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ的活化和凝血酶介导的血小板活化;同时,凝血酶与血栓调节蛋白(TM)的结合也被抑制,从而阻断了凝血酶-TM介导的蛋白C活化,进而发挥水蝰素的抗凝血作用。
[多选题]下列关于药物与血浆蛋白结合的叙述中,正确的是()
结合后药理活性暂时消失
是可逆的
结合后不能通过毛细血管壁
特异性较低
解析:药物与血浆蛋白结合的特点:可逆性,非特异性,延缓代谢,药物暂时失去药理活性。由于药物与血浆蛋白结合后分子变大不能通过毛细血管壁。
[多选题](五)病历摘要:患者,女性,55岁。在其子的婚礼上由于兴奋而突发心绞痛。