[单选题]具有抗肿瘤活性的紫杉醇在结构上属于()
正确答案 :C
二萜
解析:紫杉醇是一种四环二萜化合物,两个六元环夹着一个八元环(紫杉烷环),再一个四元环(氧烷环),其活性基团是C-4,5,20的氧环和酯键,注意紫杉醇含有的N原子处于酰胺态,不显碱性;紫杉醇结构中无苷键:对酸相对稳定;紫杉醇可与MnO2发生氧化反应。
[单选题]青霉素G在碱性溶液中加热生成()
正确答案 :E
青霉醛和D-青霉胺
解析:青霉素在碱性条件或β-内酰胺酶作用下,β-内酰胺环裂环生成青霉酸,青霉酸在加热时失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇二氯化汞进一步分解生成青霉胺和青霉醛。青霉素在酸性条件下不稳定,分解反应比较复杂;在稀酸性溶液中(pH4.0)室温下,经分子内重排反应,生成青霉二酸,再进一步分解生成青霉醛和青霉胺。
[单选题]取某一巴比妥类药物药0.2g,加氢氧化钠试液5ml,与醋酸铅试液2ml,即生成白色沉淀,加热后沉淀为黑色,该药物应为()
正确答案 :D
硫喷妥钠
解析:硫喷妥钠分子结构中含有硫元素,在氢氧化钠试液中可与铅离子反应,生成白色沉淀;加热后,沉淀转变为黑色硫化铅。
[单选题]《中国药典》重金属检查法的第一法使用的试剂有()
正确答案 :D
硫代乙酰胺试液和醋酸盐缓冲液(pH3.5)
解析:《中国药典》(2010版)重金属检查法一共收载有三法。第一法又称硫代乙酰胺法,方法为:取各药品项下规定量的供试品,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,与水适量使成25ml,加硫代乙酰胺试液2ml,放置2分钟后,与标准铅溶液一定量按同法制成的对照液比较,以判断供试品中重金属离子是否超过了限量。第三法使用硫化钠试液和氢氧化钠试液。
[单选题]下列哪类药物是中枢兴奋药()
正确答案 :A
黄嘌呤类
解析:中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类(如咖啡因、茶碱、可可豆碱)、酰胺类(如尼可刹米)、吡乙酰胺类及生物碱类等。吩噻嗪类、苯二氮卓类和丁酰苯类药物有中枢抑制活性,可用作抗精神失常药或镇静安神药,而吲哚乙酰类药物具有消炎镇痛作用。
[单选题]下列哪个抗肿瘤药物属于烷化剂()
正确答案 :C
环磷酰胺
解析:烷化剂为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物,这种活性基团可以与DNA中的碱基(主要是嘌呤环的7位氮原子)形成共价键,影响DNA的复制或转录而达到抗肿瘤的目的。环磷酰胺可以形成具有烷化能力的活性基团,属于烷化剂类。顺铂虽然也作用于DNA的单链或双链,影响复制或转录,但它不是以正碳原子或亲电性碳原子与DNA反应的,不属于烷化剂,氟尿嘧啶、甲氨蝶呤的抗肿瘤作用基于代谢拮抗的机制,紫杉醇作用靶点是微管蛋白。
[多选题]薄层色谱系统适用性试验的内容有()
正确答案 :ACE
检测灵敏度
比移值
分离效能
解析:《中国药典》(2010版)规定薄层色谱系统适用性试验按各品种项下要求,对检测方法进行系统适用性试验,使斑点的检测灵敏度、比移值(Rf)和分离效能符合规定。
[多选题]半合成青霉素类抗生素包括以下哪几种药物()
正确答案 :BDE
苯唑西林
青霉素G
氨苄西林
解析:半合成青霉素是在中间体6-氨基青霉烷酸(6-APA)侧链上加入不同基团。包括:耐酸青霉素类青霉素V和非奈西林;耐酶青霉素类有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林;广谱青霉素类包括氨苄西林、阿莫西林及匹氨西林;抗绿脓杆菌广谱青霉素类包括羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等;主要作用于革兰阴性菌的青霉素类包括美西林、替莫西林。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素,头孢哌酮为半合成头孢菌素。
[多选题](一)药物结构的特征
正确答案 :
[单选题](二)药物化学结构特征
正确答案 :
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