[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

正确答案 ：C

3位上有羧基和4位是羰基

解析：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星）；哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星）则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等）。N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或噁嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分枝杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。

[单选题]下列药物属于芳基丙酸类的是（）

正确答案 ：B

布洛芬

解析：非甾体类抗炎药按结构可分为：水杨酸类（邻羟基苯甲酸类）如阿司匹林；苯胺类如对乙酰氨基酚；吡唑酮类如氨基比林和安乃近；毗唑烷二酮类如保泰松、羟布宗；邻氨基苯甲酸如氯芬那酸；芳基烷酸类，又包括：芳基乙酸类如吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸，芳基丙酸类如布洛芬、萘普生；1，2-苯并噻嗪类（昔康类）如吡罗昔康、美洛昔康及其他类如COX-2抑制剂塞利西布，磺酰苯胺类尼美舒利。

[单选题]不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

正确答案 ：B

乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张

解析：拟肾上腺素药按化学结构分类，可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类构效关系为：①具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。②苯环上3，4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。③多数在氨基的p位有羟基，对活性有显著影响，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。④侧链氨基上取代基越大，作用越强（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代。⑤在苯乙醇胺结构侧链的。。位碳原子上引入甲基，有利于β受体激动剂的外周血管扩张作用，并且中枢兴奋作用增强，但没有∝甲基者，将更有利于支气管扩张作用。

[单选题]下列哪个抗肿瘤药物属于烷化剂（）

正确答案 ：C

环磷酰胺

解析：烷化剂为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物，这种活性基团可以与DNA中的碱基（主要是嘌呤环的7位氮原子）形成共价键，影响DNA的复制或转录而达到抗肿瘤的目的。环磷酰胺可以形成具有烷化能力的活性基团，属于烷化剂类。顺铂虽然也作用于DNA的单链或双链，影响复制或转录，但它不是以正碳原子或亲电性碳原子与DNA反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶、甲氨蝶呤的抗肿瘤作用基于代谢拮抗的机制，紫杉醇作用靶点是微管蛋白。

[多选题]下列哪些药物在鉴别中需应用p-萘酚试液（）

正确答案 ：AB

对乙酰氨基酚

盐酸普鲁卡因

解析：芳香第一胺与β-萘酚试液反应称重氮化-偶合反应，用于鉴别芳香第一胺（即芳伯氨）。对乙酰氨基酚在盐酸酸性介质中受热，可水解生成芳香第一胺。取供试品约0.1g，加稀盐酸5ml，置水浴中加热40分钟，放冷；取0．5ml，滴加亚硝酸钠试液5滴。摇匀，用水3ml稀释后，加碱性β-萘酚试液2ml，振摇，即显红色。盐酸普鲁卡因具有芳伯氨基，在盐酸介质中与亚硝酸钠作用，生成重氮盐，重氮化盐进一步与β-萘酚偶合，生成有色偶氮合物。方法；取供试品约50mg，加稀盐酸1ml，必要时缓缓煮沸使溶解，放冷，加0．1mol/L亚硝酸钠溶液数滴，滴加碱性β-萘酚试液数滴，生成橙色或猩红色的沉淀。

[多选题]芬太尼化学结构中含有哪些基团（）

正确答案 ：ADE

哌啶基

苯乙基

丙酰氨基

解析：芬太尼为N-［1-（2-苯乙基）4-哌啶基］-N-苯基-丙酰胺枸橼酸盐，是将哌替啶结构中的酯键换成电子等排体酰胺键得到的，结构中含有哌啶环、苯乙基、丙酰氨基。

[多选题]下列药物属于肌肉松弛药的有（）

正确答案 ：ABC

氯唑沙宗

泮库溴铵

维库溴铵

解析：肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类型。外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物，泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与外周性的不同，在化学结构上也不是季铵类。氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡因为局部麻醉药，又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。

[多选题]对乙酰氨基酚的理化性质包括（）

正确答案 ：ABCE

含酚羟基，遇三氯化铁试液显色，产生蓝紫色

可用重氮化-偶合反应进行鉴别

水溶液的稳定性与溶液的pH值有关，在pH为6时最为稳定

过量可能导致肝损伤甚至坏死，可用祛痰药N-乙酰半胱氨酸解毒

解析：对乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。饱和溶液呈酸性。本品的pKa为9.7，在45℃以下稳定，但如暴露在潮湿的条件下会水解成对氨基酚，对氨基酚可进一步氧化，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色至棕色，最后成黑色。含酚羟基，遇三氯化铁试液显色，产生蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。对乙酰氨基酚在酸性条件下水解生成对氨基酚后，滴加亚硝酸钠试液，生成重氮盐，再加碱性β-萘酚试液，生成红色偶氮化合物。其水溶液的稳定性与溶液的pH值有关。在pH为6时最为稳定，半衰期为21.8年（25℃）。对乙酰氨基酚在生产中可带入对氨基酚，或因贮存不当使成品部分水解，故药典规定应检查对氨基酚。对氨基酚可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。服用过量（成人一次超过7．0g，儿童超过140mg/kg）可能导致肝损伤甚至坏死。N-乙酰半胱氨酸是一种巯醇化合物，能提供巯基（-SH）而恢复谷胱甘肽（GSH）的还原状态，起到间接抗氧化作用及清除自由基作用；同时支持肝细胞GSH的生物合成，从而发挥抗氧化作用。

[多选题]（一）药物结构的特征

正确答案 ：

[多选题]（四）药物分析

正确答案 ：

查看原题 查看所有试题